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凋亡活化剂 2

发表于由

凋亡活化剂 2

货号：
IA2470

品牌：
Jinpan

凋亡活化剂 2

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产品简介
MDL MFCD00001743
EC EINECS 200-256-5
别名 MDK83190
英文名称 Apoptosis Activator 2
CAS 79183-19-0
分子式 C15H9Cl2NO2
分子量 306.14
储存条件 2-8°C
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。[1-4]
In Vitro Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于降低的cyto c浓度，增加凋亡体中的Apaf-1组分1.5倍，增至33％。Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于cyto c的降低水平，增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2强烈诱导caspase-3活化，PARP裂解，和DNA分裂，并最终杀死细胞，IC50为4 μM。Apoptosis Activator 2 诱导PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 和 NCI-H23凋亡，IC50分别为50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 和 35 μM。Apoptosis Activator 2抑制大多数测试的肿瘤细胞系，10 μM时抑制50-100%细胞生长。[1]Apoptosis Activator 2通过触发凋亡体的形成而诱导细胞死亡。En1的表达水平对培养的中脑腹侧的生存率没有显著影响。[2]通过凋亡的DNA梯状电泳和TUNEL检测测评Apoptosis activator 2 (10 μM)诱导AGS细胞凋亡。Apoptosis activator 2(10 μM)通过anti-TROP2抗体共轭的脂质体，增强对细胞凋亡的诱导。[3]
激酶实验 制备HeLa细胞细胞质提取物。Apoptosis Activator 2溶于DMSO中，分加到96孔微量滴定板中，终浓度为1mM（DMSO终浓度为1% vol/vol）。溶于HEB Buffer (50 mM Hepes, pH 7.4/50 mM KCl/5 mM EGTA/2 mM MgCl2)的细胞质提取物的250μg总蛋白，2 mM DTT, 2 μM cyto c, 和 0.5 μM DEVD-AFC(Asp-Glu-Val-Asp-7-氨基-4-三氟甲基香) 底物加到每孔中，总体积为150 μL。[1]
SMILES O=C1N(CC2=CC=C(Cl)C(Cl)=C2)C3=C(C=CC=C3)C1=O
靶点 Caspase activator
动物实验 Cyclohexamide (10 μg/mL) 或 zVAD (50 μM)作用于培养的神经元，显著防止 Apoptosis Activator 2毒性。Apoptosis activator 2(3 μM)导致众多神经元发生核固缩，说明细胞死亡涉及细胞凋亡。DHT(10 nM) 或 E2(10 nM)作用于培养的神经元，显著防止Apoptosis Activator 2毒性。[4]
数据来源文献 [1] Nguyen JT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(13), 7533-7538.
[2] Alavian KN, et al. Neural Dev, 2009, 16(4), 11.
[3] Farivar TN, et al. N Am J Med Sci, 2012, 4(11), 582-585.
[4] Nguyen TV, et al. J Neuroendocrinol, 2010, 22(9), 1013-1022.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 25mg 50mg

Apoptosis Activator 2是细胞凋亡有效激活剂。

MHY-1485

发表于由

MHY-1485

货号：
IM1910

品牌：
Jinpan

MHY-1485

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MHY-1485

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种 mTOR 活化剂。
MDL MFCD00489974
CAS 326914-06-1
分子式 C17H21N7O4
分子量 387.39
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Solid
单位 瓶
In Vitro MHY1485诱导mTOR活性，这是自噬的另一种调节剂。 MHY1485剂量依赖性地和时间依赖性地显著增加LC3II / LC3I比例[1]。 mTOR活化剂MHY1485刺激mTOR，S6K1和rpS6磷酸化。用MHY1485治疗可增加磷酸化mTOR水平而不影响总mTOR含量。 MHY1485处理也增加了下游S6K1和rpS6蛋白的磷酸化，而不影响总S6K1和rpS6水平[2]。 mTOR活化剂MHY1485也消除了利拉鲁肽对成骨细胞分化的抑制作用，并导致p-mTOR和TGF-β下调，但不会减弱利拉鲁肽诱导的p-AMPK蛋白表达水平的增加。用4nM利拉鲁肽和1μMMHY1485（mTOR活化剂）共同处理，导致Alp，OC，p-mTOR和TGF-β的蛋白质表达水平和基质矿化与阳性对照细胞相当[3]。 MHY1485处理增加核糖体蛋白S6激酶（S6K）和真核翻译起始因子4E结合蛋白1（4E-BP1）磷酸化，它们是mTOR复合物1（mTORC1）的下游靶标，但降低mTOR复合物2（mTORC2）上Akt的磷酸化）靶位点丝氨酸473 [4]。
激酶实验 来自10日龄小鼠的卵巢用10μMMHY1485处理3小时，并使用含有蛋白酶抑制剂混合物的M-PER哺乳动物蛋白质提取试剂提取蛋白质。通过二辛可宁酸法测定上清液中的蛋白质浓度。将等量的蛋白质裂解物加载到MOPS缓冲液中的4-12％NuPAGE Bis-Tris凝胶上，并转移至0.45μM孔硝酸纤维素膜[2]。
SMILES O=[N+](C1=CC=C(NC2=NC(N3CCOCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C=C1)[O-]
靶点 mTOR
细胞实验 将MC3T3-E1细胞维持在补充有10％胎牛血清（FBS），100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）中，在37℃，5％CO 2的潮湿气氛中。达到70％汇合后，将培养基转换为商业成骨分化培养基。将MC3T3-E1细胞在成骨分化培养基中培养14天，然后在补充有不同浓度的利拉鲁肽（目录编号HY-P0014; MedChem Express）的DMEM中培养另外14天。在存在或不存在化合物C或MHY1485的情况下培养用4nM利拉鲁肽处理的MC3T3-E1细胞。将MC3T3-E1细胞在没有任何处理的情况下在DMEM中保持28天用作阴性对照（NC）;在商业成骨分化培养基中培养14天，在不含利拉鲁肽的DMEM中培养14天，用作阳性对照（PC）[3]。
数据来源文献 [1]. Choi YJ, et al. Inhibitory effect of mTOR activator MHY1485 on autophagy: suppression of lysosomal fusion. PLoS One. 2012;7(8):e43418.

[2]. Cheng Y, et al. Promotion of Ovarian Follicle Growth following mTOR Activation: Synergistic Effects of AKT Stimulators. PLoS One. 2015 Feb 24;10(2):e0117769.

[3]. Hu XK, et al. Liraglutide attenuates the osteoblastic differentiation of MC3T3 E1 cells by modulating AMPK/mTOR signaling. Mol Med Rep. 2016 Oct;14(4):3662-8.

[4]. Rakhmanova V, et al. Inhibition of Mast Cell Function and Proliferation by mTOR Activator MHY1485. Immune Netw. 2018 Jun 4;18(3):e18
规格 5mg 10mg