AZD-5104
货号:
IA3670
品牌:
Jinpan
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产品简介
有效期 | 2年 |
保存 | Powder : -20℃, 2 years In solve: -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
描述 | 是 EGFR 抑制剂。 |
MDL | MFCD28899992 |
别名 | 奥西替尼杂质A |
CAS | 1421373-98-9 |
分子式 | C27H31N7O2 |
分子量 | 485.58 |
储存条件 | RT |
纯度 | ≥98% |
外观(性状) | Solid |
单位 | 瓶 |
生物活性 | AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。[1] |
In Vitro | AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中),T790M (2 nM在H1975中),和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制,对H1975 (T790M/L858R),PC-9 (ex19del),Calu 3 (WT),和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM,2.6 nM,80 nM,和53 nM。[1] |
In Vivo | 在C/L858R和C/L+T小鼠中,AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。[1] |
SMILES | C=CC(NC1=CC(NC2=NC=CC(C3=CNC4=C3C=CC=C4)=N2)=C(OC)C=C1N(CCN(C)C)C)=O |
靶点 | EGFR |
数据来源文献 | [1] Cross DA, et al. Cancer Discov. 2014, 4(9), 1046-1061. |
规格 | 5mg 10mg |