Wnt-C59
货号：
IW0160
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种PORCN抑制剂。 |
| MDL | MFCD22201167 |
| 别名 | 硫酸特布他林；硫酸叔丁宁按 |
| CAS | 1243243-89-1 |
| 分子式 | C25H21N3O |
| 分子量 | 379.45 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。[1-2] |
| In Vitro | Wnt-C59（C59）在纳摩尔浓度下体外抑制PORCN活性，如通过抑制Wnt棕榈酰化，Wnt与载体蛋白Wntless / WLS的相互作用，Wnt分泌和β-连环蛋白报道活性的Wnt活化所评估的。 Wnt-C59抑制WNT3A介导的多聚化TCF结合位点的激活，驱动荧光素酶，IC50为74 pM [1]。 |
| In Vivo | Wnt-C59在小鼠中显示出良好的生物利用度。 Wnt-C59阻断MMTV-WNT1转基因小鼠乳腺肿瘤的进展，同时下调Wnt /β-连环蛋白靶基因[1]。 Wnt-C59具有消除人类肿瘤中癌症干细胞的潜力。 Wnt-C59通过阻止HNE1和SUNE1细胞中的球形成，以剂量依赖的方式抑制NPC细胞的干性[2]。 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=C(C2=CC=CN=C2)C=C1)CC3=CC=C(C4=CC(C)=NC=C4)C=C3 |
| 靶点 | PORCN |
| 动物实验 | 小鼠[1]用载体或Wnt-C59 10mg / kg每天一次处理用独立MMTV-WNT1肿瘤原位移植的雌性裸鼠，持续17天。肿瘤体积在隔天测量[1]。 |
| 细胞实验 | 将1×104 HK1，CNE1，HNE1和SUNE1细胞接种在24孔板中，第二天加入Wnt-C59（5μM，10μM和20μM）。在接种细胞后24,48,72和96小时通过显微镜确定细胞汇合。 IC50由MTT测定法确定[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Proffitt KD, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7. [2]. Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39 |
| 规格 | 1mg 5mg 10mg |