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Wnt agonist 1

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Wnt agonist 1CAS号： 853220-52-7分子式： C19H18N4O3分子量： 350.37描述应用纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点

产品描述
描述

Wnt Agonist is a cell-permeable pyrimidine compound that acts as, at an IC50 > 60 μM, a potent and selective activator of Wnt signaling. In addition to mimicking the effect of Wnt, Wnt Agonist has also induced β-catenin and T-cell fate-dependent transcriptional activity in HEK-293T cells at an EC50 = 700 nM. When applied to Xenopous embryos Wnt Agonist caused substantial head defects development. Wnt Agonist has also been observed to enhance beta cell expansion in vitro. The compound is beneficial for studying the effects of Wnt pathway due to the activation of Wnt without inhibiting the activity of GSK-3β.
应用
A potent and selective activator of Wnt signaling
纯度
≥98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
BML-284
外观
Yellowish sticky solid
可溶性/溶解性
DMSO : ≥ 100 mg/mL (285.41 mM)
生物活性
靶点
Wnt/β-catenin

分子结构图

Wnt agonist 1

IWR-1

发表于由

IWR-1

货号：
II0650

品牌：
Jinpan

IWR-1

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产品简介
含量 Purity≥98%
MDL MFCD18086875
别名 IWR-1-endo;endo-IWR1
CAS 1127442-82-3
分子式 C25H19N3O3
分子量 409.44
纯度 ≥98%
单位 支
生物活性 IWR-1是端锚聚合酶抑制剂，抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。[1-3]
IC50 180 nM (Wnt)[1-3]
In Vitro IWR-1和XAV939均作为可逆的Wnt途径抑制剂并且在体外表现出相似的药理学作用。 IWR-1通过与Axin的相互作用发挥其作用，而XAV939直接结合TNKS [1]。 IWR-1（10μM）诱导β-连环蛋白破坏复合物的稳定化。将IWR-1（10μM）与MIF一起加入培养基中，细胞集落的大小极度减少，这表明在任何MIF浓度组中IWR-1都抑制MIF对NSPC增殖的促进作用。 2,5和10μM的IWR-1剂量依赖性地显著抑制NSPC的增殖。 IWR-1抑制MIF对NSPC向神经元谱系分化的促进作用[2]。在最大刺激剂量的FSH（0.5 ng/mL）存在下进行IWR-1治疗可导致FSH刺激作用的剂量依赖性抑制，在IWR-1（1μM）的最大抑制剂量下观察到> 75％的抑制作用。 IWR-1治疗部分逆转了FSH诱导的颗粒细胞CARTPT mRNA表达的抑制作用[3]。
SMILES O=C(NC1=C2N=CC=CC2=CC=C1)C3=CC=C(N(C([C@]4([H])[C@](C5)([H])C=C[C@]5([H])[C@]64[H])=O)C6=O)C=C3
靶点 Wnt
数据来源文献 [1]. Lu J, et al. Structure-activity relationship studies of small-molecule inhibitors of Wnt response. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 15;19(14):3825-7.
[2]. Zhang X, et al. Macrophage migration inhibitory factor promotes proliferation and neuronal differentiation of neural stem/precursor cells through Wnt/β-catenin signal pathway. Int J Biol Sci. 2013 Nov 28;9(10):1108-20.
[3]. Gupta PS, et al. Regulation and Regulatory Role of WNT Signaling in Potentiating FSH Action during Bovine Dominant Follicle Selection. PLoS One. 2014 Jun 17;9(6):e100201.
规格 5mg 10mg 25mg

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂，抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

Adavivint

发表于由

Adavivint

货号：
IA2950

品牌：
Jinpan

Adavivint

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产品简介
MDL MFCD30489411
描述 是一种有效的，选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂。
别名 SM-04690
CAS 1467093-03-3
分子式 C29H24FN7O
分子量 505.55
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES CC(C)CC(NC1=CC(C2=CC3=C(NN=C3C(N4)=NC5=C4C(C6=CC=CC(F)=C6)=CN=C5)C=C2)=CN=C1)=O
靶点 Wnt
规格 5mg 10mg
是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂。

Wnt-C59

发表于由

Wnt-C59

货号：
IW0160

品牌：
Jinpan

Wnt-C59

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种PORCN抑制剂。
MDL MFCD22201167
别名 硫酸特布他林；硫酸叔丁宁按
CAS 1243243-89-1
分子式 C25H21N3O
分子量 379.45
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Solid
单位 瓶
生物活性 Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。[1-2]
In Vitro Wnt-C59（C59）在纳摩尔浓度下体外抑制PORCN活性，如通过抑制Wnt棕榈酰化，Wnt与载体蛋白Wntless / WLS的相互作用，Wnt分泌和β-连环蛋白报道活性的Wnt活化所评估的。 Wnt-C59抑制WNT3A介导的多聚化TCF结合位点的激活，驱动荧光素酶，IC50为74 pM [1]。
In Vivo Wnt-C59在小鼠中显示出良好的生物利用度。 Wnt-C59阻断MMTV-WNT1转基因小鼠乳腺肿瘤的进展，同时下调Wnt /β-连环蛋白靶基因[1]。 Wnt-C59具有消除人类肿瘤中癌症干细胞的潜力。 Wnt-C59通过阻止HNE1和SUNE1细胞中的球形成，以剂量依赖的方式抑制NPC细胞的干性[2]。
SMILES O=C(NC1=CC=C(C2=CC=CN=C2)C=C1)CC3=CC=C(C4=CC(C)=NC=C4)C=C3
靶点 PORCN
动物实验 小鼠[1]用载体或Wnt-C59 10mg / kg每天一次处理用独立MMTV-WNT1肿瘤原位移植的雌性裸鼠，持续17天。肿瘤体积在隔天测量[1]。
细胞实验 将1×104 HK1，CNE1，HNE1和SUNE1细胞接种在24孔板中，第二天加入Wnt-C59（5μM，10μM和20μM）。在接种细胞后24,48,72和96小时通过显微镜确定细胞汇合。 IC50由MTT测定法确定[2]。
数据来源文献 [1]. Proffitt KD, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.
[2]. Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39
规格 1mg 5mg 10mg