拉罗替尼硫酸盐
货号:
IL1010
品牌:
Jinpan
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产品简介
有效期 | 2年 |
描述 | 是一种 ATP 竞争性的TRK抑制剂。 |
别名 | ARRY-470;Larotrectinib |
英文名称 | Larotrectinib Sulfate |
CAS | 1223405-08-0 |
分子式 | C21H22F2N6O2·H2SO4 |
分子量 | 526.51 |
储存条件 | -20℃ |
纯度 | ≥98% |
外观(性状) | Powder |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。[1] |
In Vitro | ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因(上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1)的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期[2]。 |
In Vivo | 早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限[1]。 |
SMILES | O=S(O)(O)=O.O=C(N1CC[C@H](O)C1)NC2=C3N=C(N4[C@@H](C5=CC(F)=CC=C5F)CCC4)C=CN3N=C2 |
靶点 | Trk Receptor |
细胞实验 | Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠; Dosages: 10-100 mg/kg; Administration: 口服[1] |
数据来源文献 | [1] Ghilardi JR, et al. Mol Pain. 2010, 6:87. [2] Vaishnavi A, et al. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72. |
规格 | 5mg 10mg 25mg |