拉罗替尼硫酸盐

拉罗替尼硫酸盐

货号:
IL1010

品牌:
Jinpan

拉罗替尼硫酸盐

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种 ATP 竞争性的TRK抑制剂。
别名 ARRY-470;Larotrectinib
英文名称 Larotrectinib Sulfate
CAS 1223405-08-0
分子式 C21H22F2N6O2·H2SO4
分子量 526.51
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Powder
单位
生物活性 Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。[1]
In Vitro ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因(上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1)的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期[2]。
In Vivo 早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限[1]。
SMILES O=S(O)(O)=O.O=C(N1CC[C@H](O)C1)NC2=C3N=C(N4[C@@H](C5=CC(F)=CC=C5F)CCC4)C=CN3N=C2
靶点 Trk Receptor
细胞实验 Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠; Dosages: 10-100 mg/kg; Administration: 口服[1]
数据来源文献 [1] Ghilardi JR, et al. Mol Pain. 2010, 6:87.
[2] Vaishnavi A, et al. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.
规格 5mg 10mg 25mg