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IPA-3

发表于由

IPA-3

货号：
II1560

品牌：
Jinpan

IPA-3

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00388917
别名 二(2-羟基-1-萘基)二硫醚
英文名称 IPA-3
CAS 42521-82-4
分子式 C20H14O2S2
分子量 350.45
储存条件 2~8度
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。[1-3]
IC50 PAK1:2.5 μM [1-3]
In Vitro IPA-3是p21激活激酶1（Pak1）的非ATP竞争性变构抑制剂。 PIR3.5是IPA-3的对照化合物。 IPA-3阻止Cdc42刺激的Thr423上的Pak1自磷酸化。 IPA-3还可以防止鞘氨醇依赖性Pak1自身磷酸化。 IPA-3不靶向Pak1上暴露的半胱氨酸残基。 IPA-3的二硫键对于抑制Pak1至关重要，并且通过还原剂二硫苏糖醇（DTT）的体外还原消除了IPA-3对Pak1的抑制。 IPA-3通过多种活化剂抑制Pak1的活化，但不抑制预活化的Pak1。 IPA-3抑制小鼠胚胎成纤维细胞中PDGF刺激的Pak活化[3]。IPA-3部分通过共价结合Pak1的调节结构域来抑制Pak1活化。 IPA-3以时间和温度依赖性方式共价结合Pak1。 IPA-3可防止Pak1活化剂Cdc42的结合。 IPA-3直接与Pak1自动调节结构域结合。 IPA-3可逆地抑制细胞中PMA诱导的膜皱褶[1]。 IPA-3（2μM，5μM或20μM）可减少人类原代施万细胞和神经鞘瘤细胞的细胞扩散。 IPA-3治疗以剂量依赖的方式显著降低贴壁雪旺氏和神经鞘瘤细胞的数量[2]。
激酶实验 将Pak1（150nM）与MBP（8.3μM），指示的蛋白质和激酶缓冲液中的IPA-3或DMSO在4℃下预孵育20分钟。然后加入Cdc42-GTPγS（3.2μM）并将反应在30℃下预平衡10分钟。通过加入含有[32P] ATP的ATP（至30μM）开始激酶反应，并孵育10分钟并通过SDS-PAGE和放射自显影分析。
SMILES OC1=CC=C2C=CC=CC2=C1SSC3=C4C=CC=CC4=CC=C3O
靶点 PAK1
细胞实验 人原代神经鞘瘤细胞在96孔板上生长2天。将细胞保持未处理或用5μMIPA-3,20μMIPA-3或20μMPIR-3.5处理24小时。将MTS溶液留在细胞上3小时，然后测量490nm处的吸光度。实验进行三次，用Excel计算平均值和标准误差。
数据来源文献 [1]. Viaud J, et al. An allosteric kinase inhibitor binds the p21-activated kinase autoregulatory domain covalently. Mol Cancer Ther. 2009 Sep;8(9):2559-65.
[2]. Flaiz C, et al. PAK kinase regulates Rac GTPase and is a potential target in human schwannomas. Exp Neurol. 2009 Jul;218(1):137-44.
[3]. Deacon SW, et al. An isoform-selective, small-molecule inhibitor targets the autoregulatory mechanism of p21-activated kinase. Chem Biol. 2008 Apr;15(4):322-31.
规格 5mg 10mg 20mg

IPA-3是一种选择性的，非ATP竞争性Pak1抑制剂。

ATP含量测定试剂盒(酶法) 微板法

发表于由

ATP含量测定试剂盒(酶法) 微板法

货号：BL852B

规格：96T

品牌：Jinpan

ATP Content Assay Kit 

ATP含量试剂盒(酶法)

产品编号

产品名称

规格

BL852B

ATP含量试剂盒(酶法)

96T

 

产品简介：

ATP，又称为三磷酸腺苷，广泛存在于动物、植物、微生物和培养细胞中，是生物能量通货，能荷是描述细胞能量代谢状态的主要参数。通常细胞在凋亡、坏死或处于一些毒性状态下，ATP水平会下降；在高葡萄糖等刺激可上调某些细胞内的ATP水平。而ATP水平的下降表明线粒体的功能受损或下降，在细胞凋亡时ATP水平的下降通常和线粒体的膜电位下降同时发生。

本试剂盒通过ATP在己糖激酶和 6-磷酸葡萄糖脱氢酶的混合作用下，使 ATP 水解并生产NADPH ，通过检测 340nm 下 NADPH 的增加量，进而计算得到 ATP 的含量。

 

产品组成:

试剂名称

规格

提取液

液体100mL×1 瓶

试剂一

粉末 ×1 支

试剂二

粉末 ×1 支

试剂三

液体15mL×1 瓶

试剂四

粉末 ×1 支

注意事项：

1、 本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品。

2、 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

 

保存条件：

-20℃保存三个月。

货号 BL852B
规格 96T
品牌 Jinpan
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5´ -三磷酸腺苷（ATP） #P0756L 5.0 ml-NEB酶试剂 New England Biolabs

发表于由

上海金畔生物科技有限公司代理New England Biolabs（NEB）酶试剂全线产品，欢迎访问官网了解更多产品信息和订购。

产品资料 – DNA聚合酶与扩增技术 – 核苷酸溶液和缓冲液

5´ -三磷酸腺苷（ATP）                              收藏

货 号
规 格
价 格(元)
北京库存
上海库存
广州库存
成都库存
苏州库存
武汉库存

#P0756L
5.0 ml
1,699.00
有
有
有
无
有
有

#P0756S
1.0 ml
439.00
有
有
有
有
有
有

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概述

 

5´ -三磷酸腺苷（ATP）:  浓度为 10mM

 

dNTP 套装：
四种独立包装的超纯脱氧核苷三磷酸的溶液（dATP、dCTP、dGTP 和 dTTP）。每种的浓度为 100 mM。

dNTP 混合液：
含相同摩尔数的超纯 dATP、dCTP、dGTP 和 dTTP。每种的浓度为 10 mM。

rNTP 套装：
四种独立包装的核苷三磷酸溶液（ATP、CTP、GTP 和 UTP），pH 7.5，以钠盐形式存在。

rNTP 混合液：
含相同摩尔数的四种核苷三磷酸：rATP、rCTP、rGTP 和 rUTP。每种浓度为 25 mM（rNTP 总浓度相当于 100 mM）。

7-去氮-dGTP：
含有 5 mM 7-去氮-dGTP 的二锂盐溶液。

5-甲基-dCTP：
10 mM 溶液，pH 7.0。

dATP 溶液：

含有 100 mM dATP，pH 7.4 的钠盐溶液。

acyNTP 套装：
四种独立包装的 acyNTP （acyATP、acyCTP、acyGTP 和 acyTTP）。以干粉形式提供，加入 50 μl 蒸馏水或去离子水（Milli-Q®）后，acyNTP 的终浓度为 10 mM。

acyNTP 可作为链终止基团，因而可用于一般采用 ddNTP 的实验，如 DNA 测序和 SNP 分析。acyNTP 尤其适用于古生菌 DNA 聚合酶的反应，特别是 Therminator DNA 聚合酶。Therminator DNA 聚合酶经过基因工程改造后，拥有更强的掺入核苷酸类似物的能力，这些类似物的糖环发生了改变，如 rNTP，ddNTP，2´ 脱氧核苷酸，特别是 acy 碱基类似物。  

参考文献

  

ATP含量试剂盒(酶法) 分光法

发表于由

ATP含量试剂盒(酶法) 分光法

货号：BL852A

规格：48T

品牌：Jinpan

ATP Content Assay Kit 

ATP含量试剂盒(酶法)

产品编号

产品名称

规格

BL852A

ATP含量试剂盒(酶法)

48T

 

产品简介：

ATP，又称为三磷酸腺苷，广泛存在于动物、植物、微生物和培养细胞中，是生物能量通货，能荷是描述细胞能量代谢状态的主要参数。通常细胞在凋亡、坏死或处于一些毒性状态下，ATP水平会下降；在高葡萄糖等刺激可上调某些细胞内的ATP水平。而ATP水平的下降表明线粒体的功能受损或下降，在细胞凋亡时ATP水平的下降通常和线粒体的膜电位下降同时发生。

本试剂盒通过ATP在己糖激酶和 6-磷酸葡萄糖脱氢酶的混合作用下，使 ATP 水解并生产NADPH ，通过检测 340nm 下 NADPH 的增加量，进而计算得到 ATP 的含量。

 

产品组成:

试剂名称

规格

提取液

液体60mL×1 瓶

试剂一

粉末 ×1 支

试剂二

粉末 ×1 支

试剂三

液体36mL×1 瓶

试剂四

粉末 ×1 支

注意事项：

1、 本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品。

2、 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

 

保存条件：

-20℃保存三个月。

货号 BL852A
规格 48T
品牌 Jinpan
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AR-A014418

发表于由

AR-A014418

货号：
IA3400

品牌：
Jinpan

AR-A014418

暂无详情
产品简介
有效期 2年
描述 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂。
MDL MFCD00063278
别名 GSK 3β inhibitor VIII
英文名称 AR-A014418
CAS 487021-52-3
分子式 C12H12N4O4S
分子量 308.31
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Light yellow to yellow Solid
单位 瓶
生物活性 AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC50 值为 104 nM。[1-4]
In Vitro AR-A014418阻断表达人四重复tau蛋白的3T3成纤维细胞中GSK3特异性位点（Ser-396）的tau磷酸化，IC50为2.7μM，并保护培养的N2A细胞免受PI3K / PKB途径诱导的死亡堵塞。 AR-A014418还显示海马切片中β-淀粉样肽介导的神经变性的抑制作用[1]。 AR-A014418降低神经内分泌标志物并抑制NGP和SH-5Y-SY细胞中神经母细胞瘤细胞的生长[2]。
In Vivo AR-A014418（0-4 mg / kg，ip）延迟症状的发作，增强运动活动，阻止疾病进展，并在具有G93A突变型人SOD1的ALS小鼠模型中推断该疾病的终点[3]。此外，AR-A014418通过调节NMDA和代谢型受体信号以及脊髓中TNF-α和IL-1β的传递来抑制乙酸和福尔马林诱导的小鼠伤害感受[4]。
激酶实验 在透明底微量滴定板中用10种浓度的抑制剂一式两份进行竞争实验。生物素化的肽底物，生物素-AEAELDSRAGS（PO3H2）PQL，在含有6毫单位重组人GSK3（α和β的相同混合物），12mM MOPS，pH7.0的测定缓冲液中以2μM的终浓度加入， 0.3mM EDTA，0.01％β-巯基乙醇，0.004％Brij 35,0.5％甘油和0.5μg牛血清白蛋白/25μL并预孵育10-15分钟。通过在50mM Mg（Ac）2中加入0.04μCi[γ-33P] ATP和未标记的ATP至终浓度为1μMATP并且测定体积为25μL来引发反应。使用不含肽底物的空白对照。在室温下孵育20分钟后，通过加入25μL含有5mM EDTA，50μMATP，0.1％Triton X-100和0.25mg链霉抗生物素蛋白包被的SPA珠子的终止溶液终止每个反应。 35 pmol的结合力。 6小时后，在液体闪烁计数器中测定放射性。使用GraphPad Prism通过非线性回归分析抑制曲线。
SMILES O=C(NCC1=CC=C(OC)C=C1)NC2=NC=C([N+]([O-])=O)S2
靶点 GSK-3
动物实验 首先，为了检查GSK-3抑制对ALS的临床症状，寿命和运动行为功能的影响，将56只Tg小鼠分成四组。在每组中，将0.5mL生理盐水与每克小鼠0μg（对照组），1μg（组A），2μg（组B）或4μg（组C）AR-A014418混合，并且从出生后60天开始，每周5天，每组14只动物腹膜内注射。
细胞实验 通过钙黄绿素/碘化丙锭摄取评估细胞活力。钙黄绿素AM被活细胞中存在的酯酶吸收并裂解，产生黄绿色荧光，而PI仅被死细胞吸收，后者变成橙红色荧光。简言之，将N2A细胞在体外培养2天，然后在AR-A014418或载体（DMSO）存在下用50μMLY-294002处理24小时。随后，将N2A细胞与2μMPI和1μM钙黄绿素-AM一起温育30分钟。然后用含有2mM CaCl 2的Hanks缓冲盐水溶液冲洗培养物三次，并使用Zeiss Axiovert 135显微镜通过荧光显微镜观察细胞。在至少三个不同的实验中，每孔（appr 300细胞/场）分析三个视野（随机选择）。细胞死亡表示为PI阳性细胞占细胞总数的百分比。在每个实验中，在减去载体处理的培养物中存在的死细胞的数量后获得特异性细胞死亡。
数据来源文献 [1]. Bhat R, Xue Y, Berg S, Structural insights and biological effects of glycogen synthase kinase 3-specific inhibitor AR-A014418. J Biol Chem. 2003 Nov 14;278(46):45937-45.
[2]. Carter YM, et al. Specific glycogen synthase kinase-3 inhibition reduces neuroendocrine markers and suppresses neuroblastoma cell growth. Cancer Biol Ther. 2014 May;15(5):510-5.
[3]. Koh SH, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 suppresses the onset of symptoms and disease progression of G93A-SOD1 mouse model of ALS. Exp Neurol. 2007 Jun;205(2):336-46
[4]. Martins DF, et al. The antinociceptive effects of AR-A014418, a selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3 beta, in mice. J Pain. 2011 Mar;12(3):315-22
规格 5mg 10mg

拉罗替尼硫酸盐

发表于由

拉罗替尼硫酸盐

货号：
IL1010

品牌：
Jinpan

拉罗替尼硫酸盐

暂无详情
产品简介
有效期 2年
描述 是一种 ATP 竞争性的TRK抑制剂。
别名 ARRY-470；Larotrectinib
英文名称 Larotrectinib Sulfate
CAS 1223405-08-0
分子式 C21H22F2N6O2·H2SO4
分子量 526.51
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Powder
单位 瓶
生物活性 Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。[1]
In Vitro ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期[2]。
In Vivo 早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限[1]。
SMILES O=S(O)(O)=O.O=C(N1CC[C@H](O)C1)NC2=C3N=C(N4[C@@H](C5=CC(F)=CC=C5F)CCC4)C=CN3N=C2
靶点 Trk Receptor
细胞实验 Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠; Dosages: 10-100 mg/kg; Administration: 口服[1]
数据来源文献 [1] Ghilardi JR, et al. Mol Pain. 2010, 6:87.
[2] Vaishnavi A, et al. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.
规格 5mg 10mg 25mg