盐酸醋丁洛尔

盐酸醋丁洛尔

货号:
IA2880

品牌:
Jinpan

盐酸醋丁洛尔

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产品简介
EC EINECS 251-980-3
MDL MFCD00078860
描述 是β-肾上腺素受体拮抗剂。
别名 醋丁洛尔盐酸盐
英文名称 Acebutolol Hydrochloride
CAS 34381-68-5
分子式 C18H28N2O4·HCl
分子量 372.89
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors(β-肾上腺素能受体)拮抗剂.Acebutolol对心律以及弱的内在拟交感行为具有稳定和Quinidine样的作用。[1-5]
In Vitro Acebutolol抑制大鼠脑P2片段摄取NA,IC50为0.25 mM。[1]Acebutolol抑制125I标记的CYP结合到人体脂肪细胞膜上,并能完全取代所有特异性结合的放射性配体。Acebutolol完全抑制1 μM Isoproterenol引起的脂肪分解活性。Acebutolol是心脏选择性的拮抗剂,具有较低的脂溶性。[2]Acebutolol(不与LDL结合)作用于J774巨噬细胞,与Alprenolol和 Oxprenolol(与LDL结合)相比,对胆固醇酯的细胞内积累具有更强的抑制作用。[3]
In Vivo Acebutolol (30 mg/kg)处理 Sprague-Dawley大鼠,1分钟和10分钟后测量,心输出量分别下降65% 和 31%。Acebutolol (30 mg/kg)处理Sprague-Dawley大鼠,1分钟或10分钟后测量,大部分器官的局部血流量(RBF)都显著降低。[5]
SMILES CCCC(NC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C(C(C)=O)=C1)=O.Cl
靶点 Adrenergic Receptor
细胞实验 Acebutolol(10 mg/kg)单独静脉注射给药大鼠,血浆清除率为61.9mL/min/kg,分布容积为9.6L/kg,消除半衰期为1.8小时。Acebutolol(50 mg/kg)单独静脉注射给药大鼠,血浆清除率为46.5 mL/min/kg,分布容积为9.5L/kg,消除半衰期为2.3小时。[4]
数据来源文献 [1] Street JA, et al. Eur J Pharmacol, 1984, 102(2), 315-324.
[2] Mauriège P, et al. J Lipid Res, 1988, 29(5), 587-60
[3] Seifert T, et al. Chem Phys Lipids, 1997, 85(1), 13-21.
[4] Piquette-Miller M, et al. Biopharm Drug Dispos, 1997, 18(6), 543-556.
[5] Mostafavi S, et al. Biopharm Drug Dispos, 2000, 21(4), 121-12
规格 25mg 50mg 100mg

是beta-adrenergic receptors(β-肾上腺素能受体)拮抗剂。