Deltarasin
货号：
ID2650
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 英文名称 | Deltarasin |
| CAS | 1440898-61-2 |
| 分子式 | C40H37N5O |
| 分子量 | 603.75 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Pale yellow Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂，能够与 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。[1-2] |
| In Vitro | 在肝细胞中，deltarasin抑制RAS与PDEδ的相互作用，Kd为41 nM。 deltarasin对PDEδ-KRAS相互作用的抑制抑制了依赖于致癌KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖[1]。 |
| In Vivo | Deltarasin（10 mg / kg，ip）在携带皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植物的裸鼠中损害剂量依赖性肿瘤生长[1]。 |
| 激酶实验 | 通过荧光偏振测量来测量Kd值。对于直接滴定，将增加量的PDEδ加入到在200μLPBS缓冲液中含有50-100nM标记的小分子的溶液中。对于置换滴定，在200μLPBS缓冲液（含有0.05％CHAPS，1％DMSO）中，将增加量的DMSO中的小分子直接添加到荧光素标记的阿托伐他汀（24nM）和His6标记的PDEδ（40nM）中，保持荧光素标记的阿托伐他汀，PDEδ和DMSO的浓度恒定。对于使用等温滴定量热法的Kd测量，将PDEδ蛋白（280μM）在Tris / HCl缓冲液（温度25℃）中滴定至小分子（30μM）。 |
| SMILES | C1(C2=CC=C(OC[C@@H](N3C4=CC=CC=C4N=C3C5=CC=CC=C5)C6CCNCC6)C=C2)=NC7=CC=CC=C7N1CC8=CC=CC=C8 |
| 靶点 | KRAS-PDEδ |
| 数据来源文献 | [1]. Zimmermann G, et al. Small molecule inhibition of the KRAS-PDEδ interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature. 2013 May 30;497(7451):638-42. [2]. Agalioti T, et al. Mutant KRAS promotes malignant pleural effusion formation. Nat Commun. 2017 May 16;8:15205. doi: 10.1038/ncomms15205 |
| 规格 | 2mg |
Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用。