Atglistatin

Atglistatin

货号:
IA4630

品牌:
Jinpan

Atglistatin

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产品简介
有效期 2年
EC EINECS 200-256-5
英文名称 Atglistatin
CAS 1469924-27-3
分子式 C17H21N3O
分子量 283.37
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) White to yellow Powder
单位
生物活性 Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂,其IC50为0.7 μM.[1]
IC50 ATGL: 0.7 μM[1]
In Vitro Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解,并且在高达50 μM浓度下没有细胞毒性。[1]
In Vivo 在体内,Atglistatin(i.p.)剂量时间依赖性的抑制脂类分解。Atglistatin的口服治疗导致FA和甘油的剂量依赖性减少,减少量分别高达50%和62%,也会引起血浆中TG水平(43%)的显著减少。此外,Atglistatin表现出明显的组织分布,主要在肝脏和脂肪组织中积累。[1]
SMILES O=C(NC1=CC(C2=CC=C(N(C)C)C=C2)=CC=C1)N(C)C
靶点 ATGL
动物实验 对基于MTT的体外存活测定试验,细胞被接种于96孔板并在标准条件下培养24小时。第二天,细胞用不同浓度的Atglistatin的DMSO溶液预处理2小时,用Cisplatin的DMF溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基,在指定的时间点再次培养。此后,细胞在100 μL噻唑蓝四氮唑溴化物(MTT)存在下培养3小时。通过加入100 μL的MTT增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后,吸光度在595 nm下以690 nm为参考波长进行测量。[1]
细胞实验 Animal Models: 小鼠(C57Bl/6J); Dosages: 1.4毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射); Administration: 口服强喂法或者腹腔注射[1]
数据来源文献 [1] Mayer N, et al. Nat Chem Biol. 2013, 9(12), 785-787.
规格 5mg 10mg

是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂。