乙酸阿比特龙酯
货号：
IA4590
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00934213 |
| EC | EINECS 620-314-7 |
| 别名 | 阿比特龙醋酸酯 |
| 英文名称 | Abiraterone Acetate |
| CAS | 154229-18-2 |
| 分子式 | C26H33NO2 |
| 分子量 | 391.55 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Abiraterone acetate是口服，有效，选择性和不可逆的 CYP17 抑制剂。[1-4] |
| In Vitro | 阿比特龙（Abi）乙酸酯是抗癌剂阿比特龙的酯前药，对于17,20-裂解酶和17α-羟化酶显示IC 50值为15 nM和2.5 nM（CYP17是具有17α-羟化酶和17的双功能酶， 20-裂解酶活性）。阿比特龙抑制人17,20-裂解酶和17α-羟化酶，IC50分别为27和30 nM [1]。用阿齐拉酮≥5μM剂量显著抑制AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP和VCaP的增殖[2]。阿比特龙抑制重组人3βHSD1和3βHSD2活性，竞争性Ki值为2.1和8.8μM。 10μM阿比特龙足以完全阻断两种细胞系中5α-二酮和DHT的合成。阿比特龙的治疗显著抑制稳健生长子集中的CRPC进展，有效地使治疗4周内肿瘤生长达到上限（P <0.00001） [3]。 |
| In Vivo | 阿比特龙（Abi）乙酸盐可延长去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的存活率。 LNCaP中阿比特龙抑制[3H] – 脱氢表雄酮（DHEA）消耗和Δ4-雄烯二酮（AD）积累，IC50 <1μM。先前显示0.5mmol / kg / d阿比特龙治疗剂量产生约0.5至1μM的血清浓度。对照组的异种移植肿瘤生长变化很大，一些肿瘤生长缓慢，只有一部分肿瘤表现出强劲的生长[3]。 |
| SMILES | O=C(O[C@@H]1CC2=CC[C@]3([H])[C@]([H])(CC[C@](C)(C(C4=CN=CC=C4)=CC5)[C@]35[H])[C@@]2(C)CC1)C |
| 靶点 | Cytochrome P450 |
| 动物实验 | 小鼠[3]通过手术切除睾丸切除6至8周龄的雄性NOD / SCID小鼠，并植入5mg 90天持续释放DHEA小丸以模拟具有人肾上腺生理学的CRPC。两天后，用Matrigel皮下注射7×106个LAPC4细胞。肿瘤尺寸每周测量2至3次，体积计算为长×宽×高×0.52。一旦肿瘤达到300mm 3，将小鼠随机分配到载体或阿比特龙治疗组。阿比特龙组小鼠用5 mL / kg腹腔注射0.5 mmol / kg / d（0.1 mL 5％苄醇和95％红花油溶液）和对照小鼠仅用载体治疗，每日一次，每周5天以上持续4周（每次治疗n = 8只小鼠）。基于混合效应模型，通过ANOVA评估阿比特龙和媒介物治疗组之间的统计学显著性。 |
| 细胞实验 | 将LNCaP和VCaP细胞接种在96孔板中，并在补充CSS的无酚红或FBS补充的培养基中生长7天。在接种后24和96小时，用阿比特龙（5μM和10μM）处理细胞，并通过添加CellTiter Glo并测量发光在第7天测定细胞活力[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400. [2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82. [3]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9. [4]. Lee GT, et al. Intracrine androgen biosynthesis in renal cell carcinoma. Br J Cancer. 2017 Mar 28;116(7):937-943. |
| 规格 | 10mg 25mg 50mg |
是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂。