SGI-1027
货号：
IS1970
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 英文名称 | SGI-1027 |
| CAS | 1020149-73-8 |
| 分子式 | C27H23N7O |
| 分子量 | 461.52 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to light brown Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。[1-2] |
| In Vitro | SGI-1027是一种DNMT抑制剂，DNMT3B，DNMT3A和DNMT1（以聚（dI-dC）为底物）的IC50为7.5μM，8μM和12.5μM。 SGI-1027显示DNMT1（半甲基化DNA）的IC50为6μM。 SGI-1027（1,2.5或5μM）引起DNMT1在几种人癌细胞系中的选择性降解，但对大鼠肝癌细胞几乎没有或没有细胞毒性作用，并且在大鼠肝癌细胞中不诱导细胞凋亡[1]。 SGI-1027显示hDNMT3A的EC50为0.9μM，并对KG-1细胞产生细胞毒性，EC50为4.4μM[2]。 |
| 激酶实验 | 为了确定SGI-1027对DNMTase活性的抑制性质，在固定浓度的SGI-1027（0,2.5,5和10μM）存在下测量DNMT1酶活性，同时测量其中一个（Ado-Met或DNA在特定的反应混合物中变化。在固定浓度的DNA（500ng）下，使用的不同浓度的Ado-Met分别为25-500nM。类似地，最终DNA浓度在75nM Ado-Met [1]下从（25-500ng）变化。 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=C(NC2=NC(N)=NC(C)=C2)C=C1)C3=CC=C(NC4=CC=NC5=CC=CC=C45)C=C3 |
| 靶点 | DNA Methyltransferase |
| 细胞实验 | 大鼠肝癌H4IIE细胞在补充有胎牛血清（10％）和小牛血清（10％）的DMEM中生长。将细胞接种到96孔板中，48小时后暴露于浓度范围为0至300μM的SGI-1027。在给药后立即和在24小时收获细胞之前，通过脑测量技术测定溶解度。暴露期后，分析细胞或其上清液（培养基）的细胞增殖（碘化丙啶），膜渗漏（α-GST），线粒体功能[3-（4,5-二甲基噻唑-2-基））的变化。 -2,5-二苯基四唑溴化物和细胞ATP]，氧化应激（细胞内GSH和8-异前列烷）和细胞凋亡（caspase-3）。半数最大毒性浓度（TC50）由剂量 – 反应曲线确定[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4277-85. [2]. Rilova E, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-amino-N- (4-aminophenyl)benzamide analogues of quinoline-based SGI-1027 as inhibitors of DNA methylation. ChemMedChem. 2014 Mar;9(3):590-601 |
| 规格 | 5mg 10mg |
SGI-1027是一种DNMT抑制剂。