米维布塞
货号：
IM2440
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD30377200 |
| 别名 | ABBV-075 |
| 英文名称 | Mivebresib |
| CAS | 1445993-26-9 |
| 分子式 | C22H19F2N3O4S |
| 分子量 | 459.47 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ABBV-075 是一种有效且选择性的 BET 家族溴结构域抑制剂。它以相似的亲和力结合 BRD2/4/T 的溴结构域（Ki 为 1-2.2 nM），但对 BRD3 的效力大约弱 10 倍（Ki 为 12.2 nM）。 ABBV-075 对测试的 18 种溴结构域蛋白具有高度选择性（Kd > 1 μM；对 BRD4 的选择性超过 600 倍），对 CREBBP 具有中等活性（Kd = 87 μM；对 BRD4 的选择性为 54 倍）。 [1] |
| In Vitro | ABBV-075 在源自实体瘤、白血病和淋巴瘤的癌细胞系的细胞活力测定中表现出强大的单剂活性。癌细胞对 ABBV-075 反应的进一步表征表明 ABBV-075 在不同的癌症环境中表现出不同的作用机制。这些包括 1)：细胞周期控制的破坏导致 G1 期停滞随后衰老，2) 抑制导致细胞凋亡的肿瘤发生驱动因素和 3) 潜在地靶向肿瘤微环境以提供额外的治疗益处。与其在体外的广谱活性一致，ABBV-075在非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头颈癌的侧腹异种移植小鼠模型中具有与标准护理剂相当或更高的功效、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤和白血病。[1]。 |
| In Vivo | 在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效[1]。 |
| SMILES | CCS(=O)(NC1=CC=C(OC2=CC=C(F)C=C2F)C(C3=CN(C)C(C4=C3C=CN4)=O)=C1)=O |
| 靶点 | BRD2，BRD4，BRD-T |
| 数据来源文献 | [1] Sarthy A , Li L , Albert D H , et al. Abstract 4718: ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications[J]. Cancer Research, 2016, 76(14 Supplement):4718-4718. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。