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二聚化结构域抗体酶试剂盒Takara Clontech

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上海金畔生物科技有限公司代理Takara酶试剂盒全线产品，欢迎访问官网了解更多产品信息和订购。

二聚化结构域抗体
品牌 Code No. 产品名称 包装量 价格（元） 说明书 数量
Clontech 635089 DmrA Monoclonal Antibody 100 μg ￥5,401 二聚化结构域抗体 二聚化结构域抗体 二聚化结构域抗体
Clontech 635090 DmrB Monoclonal Antibody 100 μg ￥5,401 二聚化结构域抗体 二聚化结构域抗体 二聚化结构域抗体
Clontech 635091 DmrC Polyclonal Antibody 100 μg ￥5,401 二聚化结构域抗体 二聚化结构域抗体 二聚化结构域抗体
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■ 制品说明
将感兴趣的蛋白质通过iDimerize Homodimerization Systems (DmrB) 或iDimerize Heterodimerization Systems (DmrA和DmrC) 与二聚化标签进行融合之后，可以应用SDS-PAGE和Western blot来监测蛋白质的表达。使用本制品进行Western blot检测，灵敏度高且可以形成干净的条带。DmrA和DmrB抗体为小鼠单克隆抗体，DmrC抗体为兔源性多克隆抗体。
 
■ 制品特点
1. DmrB和DmrA结构域具有高度同源性，因此抗体与彼此的结构域之间可发生交叉反应
2. DmrC抗体不与其它结构域发生交叉反应
3. DmrB结构域的检测适用于iDimerize Homodimer Systems
4. DmrA和DmrC结构域的检测适用于iDimerize Heterodimer Systems
5. DmrB抗体可用于Reverse Dimerization Systems的DmrD结构域的检测
6. DmrA与野生型FKBP12相同
7. DmrB与FKBP12的F36V突变体相同
8. DmrC与FRB的T82L突变体相同
 
■ 来源
· DmrA和DmrB单克隆抗体：小鼠（mouse）
· DmrC多克隆抗体：兔（rabbit）
 
■ 保存
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产品详情请点击：二聚化结构域抗体
 
 

页面更新：2023-02-14 14:41:43

PFI3

发表于由

PFI3

货号：
IP3040

品牌：
Jinpan

PFI3

暂无详情
产品简介
有效期 2年
别名 CS-1803
英文名称 PFI3
CAS 1819363-80-8
分子式 C19H19N3O2
分子量 321.37
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 PFI-3是高效选择性，可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂，Kd值为89 nM。[1-3]
IC50 Kd: 89 nM (SMARCA2/4)[1]
In Vitro PFI-3是一种有效的细胞渗透性探针，能够从染色质中置换异位表达的GFP标记的SMARCA2-溴结构域。 PFI-3与SMARCA2和SMARCA4溴结构域（BROMOScan Kd在55和110nM之间）紧密结合，与通过等温滴定量热法测量的结合常数（Kd = 89nM）一致。 PFI-3不能模拟SMARCA2敲低对肺癌的生长抑制作用[1]。将胚胎干细胞暴露于PFI-3导致干燥剥夺并解除对谱系规格的控制。此外，在PFI-3存在下滋养层干细胞的分化显著增强[2]。 PFI-3与某些家族VIII溴结构域结合，同时显示出显著的，更广泛的溴结构域家族选择性。 PFI-3对VIII家族的高度特异性是通过酚类头部基团的新溴结构域结合模式实现的，该模式导致水分子的异常位移，这些水分子通常由迄今为止报道的大多数其他溴结构域抑制剂保留[3]。
激酶实验 为了确定PFI-3是否嵌入DNA，使用DNA解旋测定法评估化合物。在小麦胚芽拓扑异构酶I存在下，将PFI-3（1,5或10μM），顺铂或多柔比星与超螺旋pBR322一起在37℃温育30分钟。在存在或不存在酶的情况下用DMSO孵育的DNA作为对照。用丁醇和氯仿/异戊醇24：1萃取后，将DNA在1％（w / v）琼脂糖凝胶中用1-kb DNA梯度在80V下运行4小时。然后用SYBR Safe染色凝胶。紫外线可视化前30分钟[2]。
SMILES OC1=C(C(/C=C/N2[C@H](C3)CN(C4=NC=CC=C4)[C@H]3C2)=O)C=CC=C1
靶点 Epigenetic Reader Domain（SMARCA2/4）
数据来源文献 [1]. Vangamudi B, et al. The SMARCA2/4 ATPase Domain Surpasses the Bromodomain as a Drug Target in SWI/SNF-Mutant Cancers: Insights from cDNA Rescue and PFI-3 Inhibitor Studies. Cancer Res. 2015 Sep 15;75(18):3865-78.
[2]. Fedorov O, et al. Selective targeting of the BRG/PB1 bromodomains impairs embryonic and trophoblast stem cell maintenance. Sci Adv. 2015 Nov 13;1(10):e1500723.
[3]. Gerstenberger BS, et al. Identification of a Chemical Probe for Family VIII Bromodomains through Optimization of a Fragment Hit. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4800-11
规格 2mg 5mg 10mg

PFI-3是高效，选择性的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂。

米维布塞

发表于由

米维布塞

货号：
IM2440

品牌：
Jinpan

米维布塞

暂无详情
产品简介
有效期 2年
MDL MFCD30377200
别名 ABBV-075
英文名称 Mivebresib
CAS 1445993-26-9
分子式 C22H19F2N3O4S
分子量 459.47
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 ABBV-075 是一种有效且选择性的 BET 家族溴结构域抑制剂。它以相似的亲和力结合 BRD2/4/T 的溴结构域（Ki 为 1-2.2 nM），但对 BRD3 的效力大约弱 10 倍（Ki 为 12.2 nM）。 ABBV-075 对测试的 18 种溴结构域蛋白具有高度选择性（Kd > 1 μM；对 BRD4 的选择性超过 600 倍），对 CREBBP 具有中等活性（Kd = 87 μM；对 BRD4 的选择性为 54 倍）。 [1]
In Vitro ABBV-075 在源自实体瘤、白血病和淋巴瘤的癌细胞系的细胞活力测定中表现出强大的单剂活性。癌细胞对 ABBV-075 反应的进一步表征表明 ABBV-075 在不同的癌症环境中表现出不同的作用机制。这些包括 1)：细胞周期控制的破坏导致 G1 期停滞随后衰老，2) 抑制导致细胞凋亡的肿瘤发生驱动因素和 3) 潜在地靶向肿瘤微环境以提供额外的治疗益处。与其在体外的广谱活性一致，ABBV-075在非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头颈癌的侧腹异种移植小鼠模型中具有与标准护理剂相当或更高的功效、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤和白血病。[1]。
In Vivo 在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效[1]。
SMILES CCS(=O)(NC1=CC=C(OC2=CC=C(F)C=C2F)C(C3=CN(C)C(C4=C3C=CN4)=O)=C1)=O
靶点 BRD2，BRD4，BRD-T
数据来源文献 [1] Sarthy A , Li L , Albert D H , et al. Abstract 4718: ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications[J]. Cancer Research, 2016, 76(14 Supplement):4718-4718.
规格 5mg 10mg

是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。