GW-842166
货号：
IG2310
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 200-258-5 |
| 英文名称 | GW-842166 |
| CAS | 666260-75-9 |
| 分子式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
| 分子量 | 449.25 |
| 储存条件 | -20°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50 值为63 nM。[1] |
| IC50 | 63 nM (human CB2); 91 nM (rat CB2)[1] |
| In Vitro | GW842166X对大鼠和人重组CB2受体显示出相似的效力和功效。在人和大鼠CB1重组试验中，它在高达30μM的浓度下没有显著的激动剂活性[1]。 |
| In Vivo | GW842166X在炎性疼痛的大鼠FCA模型中具有0.1mg / kg的口服ED50，并且显示0.3mg / kg的痛觉过敏完全逆转。在给药后1小时，实验中GW842166X的血液浓度为30nM（0.03mg / kg），130nM（0.1mg / kg）和370nM（0.3mg / kg）。在FCA模型中给药4天后，相对于第1天在第4天未观察到抗痛觉过敏反应的统计学差异，表明不发生耐受[1]。 |
| SMILES | ClC1=CC(Cl)=C(NC2=NC=C(C(NCC3CCOCC3)=O)C(C(F)(F)F)=N2)C=C1 |
| 靶点 | Cannabinoid Receptor |
| 数据来源文献 | [1]. Giblin GM, et al. Discovery of 2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro- 2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)- 5-pyrimidinecarboxamide, a selective CB2 receptor agonist for the treatment of inflammatory pain. J Med Chem. 2007 May 31;50(11):2597-600 |
| 规格 | 5mg 10mg |
是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂。