阿莫伦特盐酸盐
货号：
IA4140
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD01646135 |
| 别名 | 盐酸阿莫伦特 |
| 英文名称 | Almorexant Hydrochloride |
| CAS | 913358-93-7 |
| 分子式 | C29H31F3N2O3·HCl |
| 分子量 | 549.02 |
| 储存条件 | -20°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。[1-3] |
| IC50 | OX2 receptor: 3.4 nM; OX1 receptor: 6.6 nM[1] |
| In Vitro | Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A诱导的细胞内Ca2+的增加，在中国仓鼠卵巢细胞中，对OX1受体的IC50为16 nM (大鼠) 和13 nM (人)，对OX2受体的IC50为15 nM (大鼠) 和8 nM (人)。[1] |
| In Vivo | Almorexant (300毫克/千克，口服)降低雄性Wistar大鼠的警觉，并增加其非REM和REM睡眠期的电生理学指标。在狗体内，Almorexant (100 毫克/千克，口服)引起嗜睡，并增加REM睡眠的替代标志。[1] Almorexant诱导强的抗抑郁样作用和独立于神经作用与压力相关的下丘脑缺陷的恢复。[2]此外，Almorexant也能降低乙醇自身给药，在高饮用啮齿动物模型中。[3] |
| SMILES | CNC([C@@H](C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(OC)=C(OC)C=C3[C@@H]2CCC4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)=O.Cl |
| 靶点 | Orexin Receptor (OX Receptor) |
| 数据来源文献 | [1] Brisbare-Roch C, et al. Nat Med. 2007, 13(2), 150-155. [2] Nollet M, et al. Neuropsychopharmacology. 2012, 37(10), 2210-2221. [3] Anderson RI, et al. Front Neurosci. 2014, 8, 33. |
| 规格 | 5mg |
是一种有效的orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂。