鲁索利替尼磷酸盐
货号：
IR1000
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00083542 |
| 别名 | 卢索替尼磷酸盐；INCB-018424 |
| 英文名称 | Ruxolitinib Phosphate |
| CAS | 1092939-17-7 |
| 分子式 | C17H18N6·H3PO4 |
| 分子量 | 404.36 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to grey (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。[1-3] |
| IC50 | JAK2:2.8 nM ; JAK1:3.3 nM ; Tyk2:19 nM ; JAK3:428 nM [1-3] |
| In Vitro | Ruxolitinib（INCB018424）有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长，EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡，并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。 |
| In Vivo | Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。 |
| SMILES | N#CC[C@H](C1CCCC1)N2N=CC(C3=C4C=CNC4=NC=N3)=C2.O=P(O)(O)O |
| 靶点 | JAK |
| 动物实验 | 给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞（每只小鼠105只）静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率，并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纤维素）或Ruxolitinib（INCB018424）处理在细胞接种后24小时内开始，每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数，并使用Dunnett测试确定统计学显着性。 |
| 细胞实验 | 将细胞以2000 /孔接种白底96孔板，用来自DMSO原液的化合物（0.2％最终DMSO浓度）处理，并在37℃下用5％CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比，并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。 |
| 数据来源文献 | [1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.
[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31. [3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种有效的 JAK1/2 抑制剂。