洛批莫德
货号：
IL1780
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD07793339 |
| 别名 | GW-856553X；GSK-AHAB |
| 英文名称 | Losmapimod |
| CAS | 585543-15-3 |
| 分子式 | C22H26FN3O2 |
| 分子量 | 383.46 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Losmapimod 是一种有效，选择性，可口服的 p38 MAPK 抑制剂，抑制p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。[1-2] |
| In Vivo | 在自发性高血压性卒中易感大鼠（SHR-SP）中，GSK-AHAB的长期治疗显著且剂量依赖性地改善存活，内皮依赖性和非依赖性血管舒张，以及肾功能指标，并减轻血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性（PRA），醛固酮和白细胞介素-1β（IL-1β）[1]。 |
| SMILES | CC1=C(C2=NC=C(C(NCC(C)(C)C)=O)C=C2)C=C(C(NC3CC3)=O)C=C1F |
| 靶点 | p38 MAPK |
| 动物实验 | 男性SHR-SP（n = 70）根据体重随机分为5组（每组n = 14）：正常饮食控制（ND），高盐脂饮食控制（SFD），SFD + GSK-AHAB（ 1.2mg / kg /天）和SFD + GSK-AHAB（12mg / kg /天）和SFD +罗非考昔（18mg / kg /天）。通过与SFD混合，在饮食中施用所有药物。每组动物的一个亚组（每组n = 6）用异氟醚麻醉，并用无线电遥测装置进行外科手术，以有意识地测量平均动脉血压和心率。在研究开始前允许这些动物恢复至少7天。 |
| 数据来源文献 | [1]. Willette RN, et al. Differential effects of p38 mitogen-activated protein kinase and cyclooxygenase 2 inhibitors in a model of cardiovascular disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):964-70. [2]. Zhang XM, et al. Suppression of mitochondrial fission in experimental cerebral ischemia: The potential neuroprotective target of p38 MAPK inhibition. Neurochem Int. 2015 Nov;90:1-8 |
| 规格 | 5mg 10mg |
Losmapimod 是一种有效，选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制p38α 和 p38β 。