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艾拉莫德

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艾拉莫德

货号：
II1590

品牌：
Jinpan

艾拉莫德

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产品简介
有效期 2年
EC EINECS 808-127-0
MDL MFCD00882374
别名 T-614
英文名称 Iguratimod
CAS 123663-49-0
分子式 C17H14N2O6S
分子量 374.37
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white (Solid)
单位 瓶
生物活性 Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。[1-3]
IC50 COX-2:20 μM ; MIF:6.81 μM [1-3]
In Vitro Iguratimod（T-614）是一种抗风湿剂，作为COX-2的抑制剂，IC50为20μM（7.7μg/ mL），但对COX-1没有影响。 Iguratimod（0.1,1,10μg/ mL）抑制缓激肽刺激的PGE2从成纤维细胞释放。 Iguratimod以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的COX活性，IC50为48μg/ mL。 Iguratimod（10和30μg/ mL）也剂量依赖性地抑制COX-2 mRNA水平[1]。此外，Iguratimod有效抑制巨噬细胞移动抑制因子（MIF），IC50为6.81μM。 Iguratimod在体外与糖皮质激素协同作用[3]。
In Vivo Iguratimod（5或20mg / kg）显示镇痛作用，显着改善左后爪的疼痛戒断阈值，以剂量依赖性方式在大鼠中。 Iguratimod（5或20 mg / kg）可降低癌细胞接种诱导的脊髓中pERK1 / 2和c-Fos的升高。 Iguratimod还剂量依赖性地降低大鼠的IL-6水平。在Iguratimod治疗的大鼠中，破骨细胞的活性弱于对照组[2]。 Iguratimod（20 mg / kg ip）显示在易受内毒素血症影响的BALB / c小鼠中存活率显着增加，并且在野生型C57BL / 6小鼠中在LPS施用后90分钟血清中测量的TNFα释放减弱[3]。
SMILES O=C1C2=CC(OC3=CC=CC=C3)=C(C=C2OC=C1NC([H])=O)NS(=O)(C)=O
靶点 COX2，MIF
动物实验 小鼠[3]通过腹膜内注射来自大肠杆菌O111：B4的LPS诱导内毒素血症。在BALB / c动物中，5mg / kg LPS用作存活实验的致死剂量;在LPS前0.5小时，LPS后6小时，用Iguratimod（20mg / kg ip）处理动物，然后每天一次，持续3天，并监测2周内的存活。在C57BL / 6动物中，20mg / kg LPS用作血浆细胞因子实验的非致死剂量;用Iguratimod（20mg / kg ip）预处理动物两次，在LPS给药前2小时和0.5小时各给药1次，并在LPS后90分钟通过CO 2窒息和颈脱位实施安乐死。通过心脏穿刺收集血液并使其在室温下凝结20分钟并在4℃下凝结20分钟;通过以300×g离心10分钟分离血清，并在-20℃下储存以通过TNFαELISA（1：3稀释）进一步分析[3]。
细胞实验 简而言之，将人Raji B细胞以0.5×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中，并通过在补充有0.1-0.5％FBS的RPMI 1640培养基中孵育24小时来同步。在用巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）刺激24小时之前，用Iguratimod或载体预处理同步细胞30分钟。在20小时时，将BrdU加入细胞中并使用BrdU细胞增殖测定试剂盒定量[3]。
数据来源文献 [1]. Tanaka K, et al. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14.

[2]. Sun Y, et al. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856.

[3]. Iguratimod, et al. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514.
规格 5mg 10mg 20mg

Iguratimod 能够有效地抑制 COX-2 的活性；同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂。

洛批莫德

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洛批莫德

货号：
IL1780

品牌：
Jinpan

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD07793339
别名 GW-856553X；GSK-AHAB
英文名称 Losmapimod
CAS 585543-15-3
分子式 C22H26FN3O2
分子量 383.46
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
生物活性 Losmapimod 是一种有效，选择性，可口服的 p38 MAPK 抑制剂，抑制p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。[1-2]
In Vivo 在自发性高血压性卒中易感大鼠（SHR-SP）中，GSK-AHAB的长期治疗显著且剂量依赖性地改善存活，内皮依赖性和非依赖性血管舒张，以及肾功能指标，并减轻血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性（PRA），醛固酮和白细胞介素-1β（IL-1β）[1]。
SMILES CC1=C(C2=NC=C(C(NCC(C)(C)C)=O)C=C2)C=C(C(NC3CC3)=O)C=C1F
靶点 p38 MAPK
动物实验 男性SHR-SP（n = 70）根据体重随机分为5组（每组n = 14）：正常饮食控制（ND），高盐脂饮食控制（SFD），SFD + GSK-AHAB（ 1.2mg / kg /天）和SFD + GSK-AHAB（12mg / kg /天）和SFD +罗非考昔（18mg / kg /天）。通过与SFD混合，在饮食中施用所有药物。每组动物的一个亚组（每组n = 6）用异氟醚麻醉，并用无线电遥测装置进行外科手术，以有意识地测量平均动脉血压和心率。在研究开始前允许这些动物恢复至少7天。
数据来源文献 [1]. Willette RN, et al. Differential effects of p38 mitogen-activated protein kinase and cyclooxygenase 2 inhibitors in a model of cardiovascular disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):964-70.
[2]. Zhang XM, et al. Suppression of mitochondrial fission in experimental cerebral ischemia: The potential neuroprotective target of p38 MAPK inhibition. Neurochem Int. 2015 Nov;90:1-8
规格 5mg 10mg

Losmapimod 是一种有效，选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制p38α 和 p38β 。

奥扎莫德

发表于由

奥扎莫德

货号：
IO1000

品牌：
Jinpan

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD28386168
EC EINECS 814-246-9
别名 RPC-1063
英文名称 Ozanimod
CAS 1306760-87-1
分子式 C23H24N4O3
分子量 404.46
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
外观（性状） Powder
单位 瓶
SMILES N#CC1=CC(C2=NC(C3=CC=CC4=C3CC[C@@H]4NCCO)=NO2)=CC=C1OC(C)C
靶点 S1P Receptor
规格 2mg 5mg
是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂。

辛波莫德

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辛波莫德

货号：
IS2040

品牌：
Jinpan

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD26142651
别名 BAF-312
英文名称 Siponimod
CAS 1230487-00-9
分子式 C29H35F3N2O3
分子量 516.6
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
外观（性状） Powder
单位 瓶
生物活性 BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。[1-3]
IC50 S1P1 receptor: 0.39 nM(EC50) [1]
In Vitro BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂，对S1P1和S1P5受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于S1P2，S1P3 和 S1P4受体1000多倍的选择性。[1] BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化。[2]
In Vivo BAF312通过内化S1P1受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。[1] BAF312以预防或治疗剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分。[3]
激酶实验 细胞均匀分布，并以26900 × g在4°C下离心30分钟。细胞膜重悬浮于20 mM HEPES (pH 7.4)，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，1 mM EDTA 和 含0.1% 脱脂 BSA的2–3毫克蛋白质/毫升溶液中。GTPγ[35S]结合试验，通过细胞膜(75 毫克蛋白质/毫升)在50 mM HEPES，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，20 微克/毫升皂苷和0.1%脱脂BSA (pH 7.4)，5 毫克/毫升小麦胚芽凝集素涂层的闪烁迫近分析珠子，以及10 μM GDP中培养进行10-15分钟。GTPγ[35S]结合反应通过加入200 pM GTPγ[35S]启动。在室温下进行120分钟后，将板以300 × g离心10分钟，并计数。[1]
SMILES O=C(C1CN(CC2=CC=C(/C(C)=N/OCC3=CC=C(C4CCCCC4)C(C(F)(F)F)=C3)C=C2CC)C1)O
靶点 S1P Receptor（S1P1，S1P5）
动物实验 激动剂介导的S1P1受体在CHO细胞中的内化作用，通过流式细胞术Myc标记的hS1P1细胞与激动剂，PBS清洗后，在标准培养基中于37°C下培育1小时进行分析。等分试剂在冰上保存3小时，另一等分试样在37°C下在培养基(不含激动剂)中放置3 (或12)小时。随后细胞与4微克/毫升单克隆鼠抗C-myc IgG1抗体或同型对照小鼠IgG1在4°C下培养60分钟，随后用1微克/毫升Alexa488标记的山羊抗小鼠二次结合物培育。细胞通过流式细胞术，每个样品使用10000活细胞进行测定。[1]
细胞实验 Animal Models: 脑脊髓炎(EAE)大鼠模型; Dosages: 0.03，0.3 和 3 毫克/千克; Administration: 口服灌胃[1]
数据来源文献 [1] Gergely P, et al. Br J Pharmacol, 2012, 167(5), 1035-1047.
[2] Pan S, et al. ACS Med, Chem, Lett, 2013, 4 (3), 333–337.
[3] Lewis ND, et al. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540.
备注 [1] Kimura S, et al. Blood. 2005, 106(12), 3948-3954. [2] Kamitsuji Y, et al. Cell Death Differ. 2008, 15(11), 1712-2172. [3] Yokota A, et al. Blood. 2007, 109(1), 306-314.
规格 2mg 5mg 10mg

是有效，选择性的 鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。