艾拉莫德
货号：
II1590
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 808-127-0 |
| MDL | MFCD00882374 |
| 别名 | T-614 |
| 英文名称 | Iguratimod |
| CAS | 123663-49-0 |
| 分子式 | C17H14N2O6S |
| 分子量 | 374.37 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。[1-3] |
| IC50 | COX-2:20 μM ; MIF:6.81 μM [1-3] |
| In Vitro | Iguratimod（T-614）是一种抗风湿剂，作为COX-2的抑制剂，IC50为20μM（7.7μg/ mL），但对COX-1没有影响。 Iguratimod（0.1,1,10μg/ mL）抑制缓激肽刺激的PGE2从成纤维细胞释放。 Iguratimod以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的COX活性，IC50为48μg/ mL。 Iguratimod（10和30μg/ mL）也剂量依赖性地抑制COX-2 mRNA水平[1]。此外，Iguratimod有效抑制巨噬细胞移动抑制因子（MIF），IC50为6.81μM。 Iguratimod在体外与糖皮质激素协同作用[3]。 |
| In Vivo | Iguratimod（5或20mg / kg）显示镇痛作用，显着改善左后爪的疼痛戒断阈值，以剂量依赖性方式在大鼠中。 Iguratimod（5或20 mg / kg）可降低癌细胞接种诱导的脊髓中pERK1 / 2和c-Fos的升高。 Iguratimod还剂量依赖性地降低大鼠的IL-6水平。在Iguratimod治疗的大鼠中，破骨细胞的活性弱于对照组[2]。 Iguratimod（20 mg / kg ip）显示在易受内毒素血症影响的BALB / c小鼠中存活率显着增加，并且在野生型C57BL / 6小鼠中在LPS施用后90分钟血清中测量的TNFα释放减弱[3]。 |
| SMILES | O=C1C2=CC(OC3=CC=CC=C3)=C(C=C2OC=C1NC([H])=O)NS(=O)(C)=O |
| 靶点 | COX2，MIF |
| 动物实验 | 小鼠[3]通过腹膜内注射来自大肠杆菌O111：B4的LPS诱导内毒素血症。在BALB / c动物中，5mg / kg LPS用作存活实验的致死剂量;在LPS前0.5小时，LPS后6小时，用Iguratimod（20mg / kg ip）处理动物，然后每天一次，持续3天，并监测2周内的存活。在C57BL / 6动物中，20mg / kg LPS用作血浆细胞因子实验的非致死剂量;用Iguratimod（20mg / kg ip）预处理动物两次，在LPS给药前2小时和0.5小时各给药1次，并在LPS后90分钟通过CO 2窒息和颈脱位实施安乐死。通过心脏穿刺收集血液并使其在室温下凝结20分钟并在4℃下凝结20分钟;通过以300×g离心10分钟分离血清，并在-20℃下储存以通过TNFαELISA（1：3稀释）进一步分析[3]。 |
| 细胞实验 | 简而言之，将人Raji B细胞以0.5×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中，并通过在补充有0.1-0.5％FBS的RPMI 1640培养基中孵育24小时来同步。在用巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）刺激24小时之前，用Iguratimod或载体预处理同步细胞30分钟。在20小时时，将BrdU加入细胞中并使用BrdU细胞增殖测定试剂盒定量[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Tanaka K, et al. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14.
[2]. Sun Y, et al. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856. [3]. Iguratimod, et al. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514. |
| 规格 | 5mg 10mg 20mg |
Iguratimod 能够有效地抑制 COX-2 的活性；同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂。