CCT-196969

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货号:
IC3720

品牌:
Jinpan

CCT-196969

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产品简介
有效期 2年
别名 CB-93134226
英文名称 CCT-196969
CAS 1163719-56-9
分子式 C27H24FN7O3
分子量 513.52
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Solid
单位
生物活性 CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。[1]
In Vitro CCT196969在具有突变BRAF的黑素瘤、大肠癌细胞中具有活性,而对含有野生型BRAF和NRAS的癌细胞没有效果。CCT196969诱导caspase 3和PARP裂解,因而诱导凋亡。CCT196969在含突变型BRAF和NRAS的黑素瘤中抑制MEK/ERK[1]。
In Vivo CCT196969耐受性良好,在所检测的浓度范围内,在体内没有任何显著副作用。口服10 mg/kg/day的CCT196969,在24小时后,其血药浓度约为1 μM。CCT196969的口服生物利用度约为55%[1]。
SMILES O=C1NC2=NC=CC(OC3=CC=C(NC(NC4=CC(C(C)(C)C)=NN4C5=CC=CC=C5)=O)C(F)=C3)=C2N=C1
靶点 Raf,LCK,Src,p38 MAPK
动物实验 Animal Models: CD-1小鼠; Dosages: 20 mg/kg ; Administration: 口服灌胃[1]
细胞实验 用1 μM DMSO, PLX4720, CCT196969 或 CCT241161处理细胞4小时。提取蛋白质,溶于CLB1 lysis buffer。然后通过反相蛋白质阵列(RPPA)来对样品进行分析。[1]
数据来源文献 [1] Girotti MR, et al. Cancer Cell. 2015, 27(1):85-96.
规格 5mg 10mg

是一种新型的pan-RAF抑制剂,具有抗SRC活性。还能抑制LCK和p38 MAPKs。