AZD-0364
货号：
IA4490
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 英文名称 | AZD-0364 |
| CAS | 2097416-76-5 |
| 分子式 | C24H24F2N8O2 |
| 分子量 | 494.50 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂，对ERK2的IC50值为0.6 nM。[1] |
| In Vitro | AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性（如在BRAFV600E突变的A375细胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364是一种高度选择性的激酶抑制剂，浓度为1 μM时，在包含329种激酶的激酶库中对其中10种激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留时间长[2]。 |
| In Vivo | AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中，AZD0364在肿瘤中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634诱导肿瘤的消退，在此模型中，AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药[2]。 |
| SMILES | O=C1C2=NC(C3=NC(NC4=CC=NN4C)=NC=C3C)=CN2C[C@H](COC)N1CC5=CC=C(F)C(F)=C5 |
| 靶点 | ERK |
| 细胞实验 | In xenograft models, AZD0364 inhibits phospho-p90RSK1 in tumors in a dose-dependent manner. AZD0364 induces regressions in the KRAS mutant NSCLC Calu 6 xenograft model. AZD0364 can also be combined safely and effectively with the MEK1/2 inhibitor selumetinib in KRAS mutant NSCLC xenograft models. [2] |
| 数据来源文献 | [1] Richard Andrew Ward, et al. Dihydroimidazopyrazinone derivatives useful in the treatment of cancer. WO2017080979A1. [2] Iain Simpson, et al. AACR Cancer Res. 2018, 78(13 Suppl):Ab |
| 规格 | 2mg |
是一种有效的，选择性的ERK1/2抑制剂