N-[3-(氨甲基)苄基]乙脒二盐酸盐
货号：
ID2460
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD03428622 |
| 英文名称 | 1400W Dihydrochloride |
| CAS | 214358-33-5 |
| 分子式 | C10H15N3·2HCl |
| 分子量 | 250.17 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to pink (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 1400W是一种不可逆的抑制剂或是一种具有积极缓慢的可逆性的抑制剂，抑制iNOS。1400W (N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine) 是iNOS的抑制剂，与iNOS缓慢、紧密地结合，具有选择性。[1-4] |
| IC50 | Ki: 7 nM (iNOS), 2 μM (nNOS), 50 μM (eNOS)[1] |
| In Vitro | 1400对于人源iNOS的抑制作用是时间依赖性的。1400W与L-arginine属于竞争关系，不是iNOS的底物[1]。 |
| In Vivo | 1400W在大鼠中选择性地抑制微脉管系统损伤。在大鼠内毒素诱导的血管损伤模型中，1400W对iNOS的抑制作用比eNOS有效50倍以上。除此之外，1400W还在结肠、肝脏、肾脏和心脏处浓度依赖性地减少LPS诱导的、与iNOS诱导相关的血管渗漏.对于除去肾脏的其他器官，其保护作用几近100%，而在肾脏中式54%[1]。1400W在肾脏缺血再灌注的大鼠模型中，对肾脏的氧化和硝化压力具有改善作用[2]。在小鼠中，处理以1400W可以减少实体瘤的生长速率[4]。 |
| SMILES | CC(NCC1=CC=CC(CN)=C1)=N.[H]Cl.[H]Cl |
| 靶点 | iNOS，nNOS，eNOS |
| 动物实验 | 用LPS/IFNγ和iNOS的抑制剂1400W（100 μM）处理RAW264.7，处理16小时。GAPDH-P300的结合被1400W抑制。获取细胞裂解液，用anti-p300的抗体进行免疫沉淀，免疫沉淀物用于WB分析。[3] |
| 细胞实验 | Rats: The effects of 1400W on plasma leakage are assessed in rats by determining the leakage of [125I]human serum albumin from plasma into organs. 1400W (0.1-10 mg/kg, subcutaneous) is dissolved in isotonic saline and administered either concurrently with endotoxin or 3 h following LPS administration (E. coli LPS, 3 mg/kg intravenously). Plasma leakage is then assessed 1 or 5 h after delivery of 1400W[1]. |
| 数据来源文献 | [1] Garvey EP, et al. J Biol Chem. 199, 272(8):4959-63. [2] Ersoz N, et al. Ren Fail. 2009, 31(8):704-10. [3] Sen N, et al. Nat Cell Biol. 2008, 10(7):866-73. [4] Thomsen LL, et al. Cancer Res. 1997, 57(15):3300-4. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种有效且高选择性的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）抑制剂