ABBV-744
货号：
IA4030
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | CPD-1639 |
| CAS | 2138861-99-9 |
| 分子式 | C28H30FN3O4 |
| 分子量 | 491.55 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ABBV-744是一种具有选择性的BET bromodomain强效抑制剂，对 BRD2/3/4 的 BDII 具有特异性，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。ABBV-744 是一种有效且选择性的 AR 转录途径抑制剂。[1] |
| In Vitro | ABBV-744是有效的BDII抑制剂，可抑制BRD2/3/4。对BDII的结合偏好是对BDI的250倍以上，具有良好的药物类属性。RNA-Seq 和 qPCR 显示 ABBV-744 是一种有效且选择性的 AR 转录途径抑制剂。 ChIP-Seq 和 ChIP-qPCR 揭示了 BRD4 从 AR 占据的增强子和启动子中的 BDII 抑制剂置换，这与 AR 对维持致癌基因表达程序的 BRD4 BDII 特异性依赖性一致。[1]。 |
| In Vivo | 在AML和前列腺癌移植瘤模型中，最大耐受剂量的ABBV-744可诱导肿瘤生长抑制作用[1]。 |
| SMILES | CC(O)(C)C1=CC(C(C2=C3NC(C(NCC)=O)=C2)=CN(C)C3=O)=C(OC4=C(C)C=C(F)C=C4C)C=C1 |
| 靶点 | Epigenetic Reader Domain;BRD2、BRD3、BRD4 |
| 数据来源文献 | [1] Emily J. Faivre, et al. First-in-class, highly BDII-selective BET family inhibitor ABBV-744 displays potent anti-tumor activity in androgen receptor positive prostate cancer models and an improved tolerability profile. Cancer Res. 2018, 78(13 Suppl):Abstract nr 4960. |
| 规格 | 2mg 5mg |
ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。