AZD-3514
货号：
IA3980
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | AZD3514 |
| CAS | 1240299-33-5 |
| 分子式 | C25H32F3N7O2 |
| 分子量 | 519.56 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AZD3514是一种口服的有效androgen receptor（雄激素受体）抑制剂，Ki为2.2 μM，且降低AR蛋白表达。[1] |
| In Vitro | AZD3514结合到AR配体结合域，结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外，AZD3514作用于表达野生型（VCaP）和突变型（T877A），AR（LNCaP）的前列腺癌细胞，抑制细胞生长，但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外，AZD3514作用于LNCaP细胞，2-3小时内，快速降低PSA合成，且显著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP细胞和U2OS转染AR的细胞，抑制雄激素诱导的AR从细胞质向细胞核的易位。AZD3514处理激素耗尽条件下的LNCaP细胞，也降低AR蛋白，6-8小时内看到明显效果，18-24小时达到最大效果。在这种条件下，下调AR的能力，可用于区分AZD3514与AR拮抗剂Bicalutamide和Enzalutamide，后两者不降低AR蛋白水平。[2] |
| In Vivo | AZD3514按100mg/kg 剂量口服处理，每天一次，连续7天，显著抑制Testosterone诱导的性附属器官生长。AZD3514的作用方式与AR功能的丧失有关。AZD3514每天按100 mg/kg剂量口服处理携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的Copenhagen大鼠，持续3天，表明AZD3514治疗还可以减少体内肿瘤AR。[2] |
| SMILES | CC(N1CCN(CCOC2=CC=C(C3CCN(C4=NN5C(CC4)=NN=C5C(F)(F)F)CC3)C=C2)CC1)=O |
| 靶点 | Androgen Receptor |
| 数据来源文献 | [1] Bradbury RH, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2013, 23(7), 1945-1948. [2] Sarah A. Loddick, et al. Cancer Res, 2012, 72(8 Suppl), Abstr |
| 规格 | 10mg 25mg |
AZD3514是一种有效androgen receptor抑制剂。