PD-123319
货号:
IP3010
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD00896427 |
别名 | PD123319抑制剂 |
CAS | 130663-39-7 |
分子式 | C31H32N4O3 |
分子量 | 508.61 |
储存条件 | 2-8℃ |
纯度 | ≥97% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | PD 123319是血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为34 nM[1-4]。 |
IC50 | 34 nM (AT2 Receptor)[1] |
In Vitro | PD 123319显示出在许多不同组织中区分AII受体的两个亚类。 125I-AII在牛肾上腺肾小球细胞的膜制剂中特异性标记AII的两类结合位点。第一类(DuP-753敏感)代表AII总结合位点的约85%,并且对DuP-753具有高亲和力(IC50为92.9nM)。 PD-123319对125I-AII与该位点的结合没有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感,IC50为6.9 nM,对DuP-753的亲和力低得多(IC50约为10 microM)[2]。 |
SMILES | O=C([C@@H]1CC2=C(N=CN2CC3=CC=C(N(C)C)C(C)=C3)CN1C(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)=O)O |
靶点 | Angiotensin Receptor |
动物实验 | 在16 SHR中研究了CBF自动调节的下限。 8只动物接受PD 123319,而8只作为对照。静脉内施用PD123319或盐水,并且在注射后和开始自动调节研究之前使BP稳定10分钟。随后通过将血液抽入注射器诱导出血性低血压。通过这种方式,BP逐步降低到可获得的最低水平。在整个研究中,CBF的测量间隔为10至15 mmHg。 |
数据来源文献 | [1]. Blankley CJ, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60. [2]. Boulay G, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15 [3]. Estrup TM, et al. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92. [4]. Brillante DG, et al. Effects of intravenous PD 123319 on haemodynamic and arterial stiffness indices in healthy volunteers. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2005 Sep;6(2):102-6. |
规格 | 1mg 5mg |
PD123319是一种有效的,选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。