AZD-9496
货号：
IA3970
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | AZD9496 |
| CAS | 1639042-08-2 |
| 分子式 | C25H25F3N2O2 |
| 分子量 | 442.47 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂，在临床肿瘤模型中，能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。[1] |
| In Vitro | AZD9496对ERα和ERβ两个亚型的结合能力均等，都在pmol范围内。AZD9496在体外能直接靶向ERα并下调ERα。在体内体外实验中，AZD9496能够拮抗并下调ER突变体。AZD9496对ERα的结合、下调、拮抗的IC50分别为0.82、0.14、0.28 nM[1]。 |
| In Vivo | AZD9496在各种动物中都具有较高的口服生物利用率（在大鼠、小鼠和狗中口服生物利用率分别为63%、91%和74%），而其血容量和清除率较低（在小鼠中清除率比较高）。在人类血浆AZD9496的游离浓度为0.15%，是fulvestrant的5倍。AZD9496在体内实验中是一种有效的、口服的乳腺肿瘤生长的抑制剂。在耐药性雌激素剥夺的ER+动物模型中，AZD9496与PI3K通路、CDK4/6抑制剂结合使用，导致肿瘤消退，同时引起PR蛋白的剂量依赖性降低。AZD9496目前处于临床试验I期检测[1]。 |
| SMILES | O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C=CC=C4)C(F)=C1 |
| 靶点 | Estrogen Receptor/ERR |
| 细胞实验 | Animal Models: Sexually immature female Han Wistar rats; Dosages: 5, 25 mg/kg/day; Administration: 口服[1] |
| 数据来源文献 | [1] Weir HM, et al. Cancer Res. 2016, 76(11):3307-18. |
| 规格 | 2mg 5mg |
AZD9496是雌激素受体抑制剂。