AZD-1981
货号：
IA3920
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD26936340 |
| 别名 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸 |
| CAS | 802904-66-1 |
| 分子式 | C19H17ClN2O3S |
| 分子量 | 388.87 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。[1] |
| In Vitro | AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。[1] AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。[2] |
| In Vivo | AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。[1]在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。[2] |
| SMILES | O=C(O)CN1C(C)=C(SC2=CC=C(Cl)C=C2)C3=C1C=CC=C3NC(C)=O |
| 靶点 | GPR antagonist（CRTh2(DP2) receptor） |
| 数据来源文献 | [1] Luker T, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2011, 21(21), 6288-6292. [2] Schmidt JA, et al. Br J Pharmacol. 2013, 168(7), 1626-1638. |
| 规格 | 5mg 10mg |
AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂。