SBE-13 Hydrochloride

SBE-13 Hydrochloride

货号:
IS2110

品牌:
Jinpan

SBE-13 Hydrochloride

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产品简介
别名 SBE13盐酸盐
英文名称 SBE-13 Hydrochloride
CAS 1052532-15-6
分子式 C24H27ClN2O4·HCl
分子量 479.40
储存条件 -20度
纯度 Purity≥98%
单位
生物活性 SBE13 Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66?μM) 或 Plk3 (IC50=875?nM) 的作用较弱。[1-3]
IC50 PLK1:200 pM ; PLK3:875 nM [1-3]
In Vitro SBE13显著降低细胞增殖并诱导HeLa细胞凋亡,EC50为18μM[1]。 SBE13(1-100μM)对NIH-3T3细胞中的胱天蛋白酶3/7活性没有影响。 SBE13(66和100μM)在处理原代细胞后不改变形态。 SBE13(10和100μM)可减少原代细胞中的pRb染色,这表明G0/G1停滞[2]。 SBE13(66和100μM)增加细胞周期蛋白B1,磷酸化组蛋白H3,Wee1,Emi1和securin的水平,并导致HeLa细胞中Cdc27的切割。 SBE13(10和100μM)也诱导HeLa细胞凋亡[3]。
激酶实验 为了测定Plk1激酶活性,在双胸苷阻断后,在SBE13存在下释放13小时后裂解细胞,并使用抗体从裂解物中免疫沉淀激酶。简而言之,对于每次免疫沉淀,将800μg总蛋白与Plk1抗体混合物(1.5μg)在4℃下在旋转器上孵育2小时。使用蛋白A/G琼脂糖珠收集免疫沉淀的蛋白质。将Plk1免疫沉淀物与酪蛋白(1μg)和[γ-32P] ATP(1μCi)在37℃下在激酶缓冲液中孵育30分钟。来自激酶测定的产物在10%双 – 三 – 聚丙烯酰胺凝胶上分级,并且在暴露12-36小时后通过放射自显影观察磷酸化的底物。将等量的免疫沉淀物进行Western印迹分析以确认Plk1蛋白在激酶反应中的相等负载[1]。
SMILES COC1=CC=C(CCNCC2=CC=C(OCC3=CC=C(Cl)N=C3)C(OC)=C2)C=C1OC.[H]Cl
靶点 Polo-like Kinase (PLK)
数据来源文献 [1]. Keppner S, et al. Identification and validation of a potent type II inhibitor of inactive polo-like kinase 1. ChemMedChem. 2009 Nov;4(11):1806-9.
[2]. Keppner S, et al. Fate of primary cells at the G?/S boundary after polo-like kinase 1 inhibition by SBE13. Cell Cycle. 2011 Feb 15;10(4):708-20. Epub 2011 Feb 15.
[3]. Keppner S, et al. Biological impact of freezing Plk1 in its inactive conformation in cancer cells. Cell Cycle. 2010 Feb 15;9(4):761-73. Epub 2010 Feb 16
规格 5mg 10mg

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂。