MK-8745
货号：
IM2230
品牌：
Jinpan
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产品简介
| CAS | 885325-71-3 |
| 分子式 | C20H19ClFN5OS |
| 分子量 | 431.91 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A)，IC50 值为0.6 nM。[1-2] |
| In Vitro | 当在多个谱系的细胞系中体外测试时，MK-8745以p53依赖性方式诱导凋亡性细胞死亡。将p53野生型细胞暴露于MK-8745导致p53磷酸化（ser15）的诱导和p53蛋白表达的增加[1]。 1μMMK-8745暴露24小时诱导所有NHL细胞中的细胞周期停滞，具有不同程度的G2/M阻滞。 Z138C细胞对MK-8745（1μM）处理高度敏感，并且在96小时内诱导G2/M期细胞群增加约5.5倍。 MK-8745处理抑制Granta 519和Z138C细胞中Aurora-A的磷酸化，而Akata和JVM2没有作用。 MK-8745特异性抑制Aurora-A特异性功能。 MK-8745治疗导致细胞凋亡[2]。 |
| SMILES | O=C(C1=CC=CC(Cl)=C1F)N2CCN(CC3=NC(NC4=NC=CS4)=CC=C3)CC2 |
| 靶点 | Aurora Kinase inhibitor |
| 细胞实验 | 在96孔板中每孔接种总共10000个细胞，并在接种后24小时开始用MK-8745处理不同的时间点。通过MTT测定法测量细胞活力[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Jayasree S Nair et al. The induction of polyploidy or apoptosis by the Aurora A kinase inhibitor MK8745 is p53-dependent. [2]. Aparajita Chowdhury et al. A novel Aurora kinase A inhibitor MK-8745 predictsTPX2 as a therapeutic biomarker in non-Hodgkin lymphoma cell lines.Leuk Lymphoma, 2012 Mar, 53(3):462-71. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
MK-8745是Aurora A。