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Deforolimus/MK-8669

发表于由

Deforolimus/MK-8669

货号：
ID1040

品牌：
Jinpan

Deforolimus/MK-8669

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产品简介
别名 MK-8669;AP23573;Deforolimus;Ridaforolimus
英文名称 Deforolimus/MK-8669
CAS 572924-54-0
分子式 C53H84NO14P
分子量 990.21
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Deforolimus 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。[1-2]
In Vitro 用deforolimus处理HT-1080纤维肉瘤细胞导致S6和4E-BP1的磷酸化的剂量依赖性抑制, IC50分别为0.2和5.6nM, EC50分别为0.2和1.0nM。在HT-1080细胞中, 抑制细胞增殖的EC50 (0.5nM) 类似于抑制S6和4E-BP1磷酸化的EC50。暴露于deforolimus可减少代表多种肿瘤类型的细胞系的增殖。在体外给予肿瘤细胞的deforolimus引起mTOR活性的剂量依赖性抑制, 伴随对细胞生长和分裂的影响。 Deforolimus表现出主要的细胞抑制作用模式, 与其他mTOR抑制剂的发现一致。对血管内皮生长因子分泌, 内皮细胞生长和葡萄糖代谢有强效抑制作用[1]。
In Vivo Deforolimus抑制携带PC-3 (前列腺) , HCT-116 (结肠) , MCF7 (乳腺) , PANC-1 (胰腺) 或A549 (肺) 异种移植物的小鼠中的肿瘤生长。 Deforolimus以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长, 0.3 mg / kg是抑制肿瘤生长的最低剂量, 3和10 mg / kg剂量达到最大抑制[1]。
SMILES O=C([C@@]1(O)[C@@H](CC[C@@H](C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@@H](C)C([C@@H]([C@@H](/C(C)=C/[C@H]2C)O)OC)=O)C)OC)O1)C)C(N3CCCC[C@H]3C(O[C@@H](CC2=O)[C@@H](C[C@@H]4C[C@H]([C@H](OP(C)(C)=O)CC4)OC)C)=O)=O
靶点 mTOR
动物实验 小鼠：选择具有适当大小范围的肿瘤的动物被分配到各种治疗组。在2个不同的治疗方案中腹膜内施用剂量为3和10mg / kg的Deforolimus： (a) 每天, 每隔一周连续5天和 (b) 每周一次。对照组未经治疗[1]。
细胞实验 用10倍连续稀释的deforolimus (1, 000至0.0001nM) 或载体 (乙醇) 处理细胞。在37℃培养72小时后, 吸出平板并储存在-80℃用于增殖分析[1]。
数据来源文献 [1]. Rivera VM, et al. Deforolimus (AP23573; MK-8669) , a potent mTOR inhibitor, has broad antitumor activity and can be optimally administered using intermittent dosing regimens. Mol Cancer Ther. 2011 Jun; 10 (6) :1059-71.

[2]. Brandt M, et al. mTORC1 Inactivation Promotes Colitis-Induced Colorectal Cancer but Protects from APC Loss-Dependent Tumorigenesis. Cell Metab. 2018 Jan 9; 27 (1) :118-135.e8.
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 50mg
是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂。

MK-8245

发表于由

MK-8245

货号：
IM1130

品牌：
Jinpan

MK-8245

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产品简介
MDL MFCD20039622
别名 5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸;MK8245
英文名称 MK-8245
CAS 1030612-90-8
分子式 C17H16BrFN6O4
分子量 467.25
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(CN1N=C(N=N1)C2=CC(N3CCC(CC3)OC4=CC(F)=CC=C4Br)=NO2)O
靶点 Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
规格 2mg 5mg 10mg
MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。

(-)-MK 801 Maleate

发表于由

(-)-MK 801 Maleate

货号：
IM1000

品牌：
Jinpan

(-)-MK 801 Maleate

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产品简介
含量 Purity≥98%
别名 (-)-Dizocilpine
CAS 121917-57-5
分子式 C16H15N.C4H4O4
分子量 337.37
纯度 ≥98%
单位 支
SMILES C[C@@]1(N2)C3=CC=CC=C3C[C@H]2C4=CC=CC=C14.O=C(O)/C=CC(O)=O
靶点 iGluR;NMDA receptor
规格 10mg 50mg
是高效选择性，选择性的，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。

MK-886

发表于由

MK-886

货号：
IM2830

品牌：
Jinpan

MK-886

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产品简介
有效期 2年
描述 是白三烯生物合成的抑制剂，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。同时还是PPARα拮抗剂。
MDL MFCD00876710
别名 L-663536
英文名称 MK-886
CAS 118414-82-7
分子式 C27H34ClNO2S
分子量 472.08
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
SMILES O=C(O)C(C)(C)CC(N1CC2=CC=C(Cl)C=C2)=C(SC(C)(C)C)C3=C1C=CC(C(C)C)=C3
靶点 FLAP; PPARα
规格 5mg 10mg

MK-2206 2HCl

发表于由

MK-2206 2HClCAS号： 1032350-13-2分子式： C25H21N5O.2HCl分子量： 480.39描述纯度储存/保存方法别名外观可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

产品描述
描述

MK-2206 2HCl is a highly selective inhibitor of Akt1/2/3 with IC50 of 8 nM/12 nM/65 nM, respectively; no inhibitory activities against 250 other protein kinases observed. Phase 2.
纯度
≥98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
MK 2206 2HCl,MK2206 2HCl,MK-2206 dihydrochloride,MK2206 dihydrochloride
外观
Powder
可溶性/溶解性
DMSO ：12 mg/mL (25 mM)
生物活性
靶点
Akt1 ,Akt2 ,Akt3
In vitro(体外研究)
MK-2206 is an allosteric inhibitor and is activated by the pleckstrin homology domain. MK-2206 inhibits auto-phosphorylation of both Akt T308 and S473. MK-2206 also prevents Akt-mediated phosphorylation of downstream signaling molecules, including TSC2, PRAS40 and ribosomal S6 proteins. MK-2206 inhibits Ras wild-type (WT) cell lines (A431, HCC827, and NCI-H292) more potently when compared to Ras-mutant cell lines (NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, and Calu-6). MK-2206 also shows synergistic responses in combination with cytotoxic agents such as erlotinib or lapatinib in lung NCI-H460 or ovarian A2780 tumor cells. MK-2206 or siRNA-mediated Akt inhibition strongly activates autophagy in human glioma cells. However, eukaryotic elongation factor-2 (eEF-2) silencing suppresses MK-2206-induced-autophagy, with a promotion of apoptotic cell death.
In vivo(体内研究)
MK-2206 shows 60% TGI and inhibits more than 70 % of phospho-Akt1/2 (T308 and S473) in A2780 ovarian cancer xenografts at a dose of 240 mg/kg. MK-2206 exhibits significant antitumor activity in NCI-H292 xenograft in combination with erlotinib or lapatinib.

分子结构图

MK-2206 2HCl

Odanacatib/MK-0822；奥当卡替

发表于由

Odanacatib/MK-0822；奥当卡替

货号：
IO0370

品牌：
Jinpan

Odanacatib/MK-0822；奥当卡替

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产品简介
EC EINECS 682-460-8
别名 MK0822;Odanacatib;MK-0822
英文名称 Odanacatib/MK-0822
CAS 603139-19-1
分子式 C25H27F4N3O3S
分子量 525.56
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Odanacatib 是有效, 选择性的组织蛋白酶K抑制剂, IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM[1-4]。
IC50 IC50: 0.2 nM (Human Cathepsin K) , 1 nM (Rabbit Cathepsin K) [1-4]
In Vitro 与同一试验中的Cat S抑制剂LHVS (IC50 =0.001μM) 相比, Odanacatib是抗原呈递的弱抑制剂, 在小鼠B细胞系中测量 (IC50 = 1.5±0.4μM) 。与LHVS相比, Odanacatib还显示对小鼠脾细胞中MHC II恒定链蛋白Iip10的加工的抑制作用较弱 (最小抑制浓度分别为1-10μM和0.01μM) [1]。通过CTx释放 (IC50 = 9.4nM) 或再吸收面积 (IC50 = 6.5nM) 测量, Odanacatib降低了再吸收活性, 但对OC活化没有影响。 Odanacatib剂量依赖性地降低CTx释放, IC50 = 9.4±1.0nM。 Odanacatib处理的OC在含CatK的囊泡中积累标记的降解骨基质蛋白[2]。
In Vivo Odanacatib (30mg / kg, 口服, 每日一次) 持续抑制骨吸收标志物和血清骨形成标志物与载体处理的OVX猴。 Odanacatib显示对小梁与皮质骨形成的隔室特异性作用, 治疗导致卵巢切除猴骨膜骨形成和皮质厚度显着增加, 而骨小梁形成减少[3]。 OVX + ODN-h组的骨体积/总体积 (BV / TV) 和骨矿物质密度 (BMD) 显着高于OVX + Veh组 (p <0.05) 。 OVX + ODN-h组中Runx2, Collagen-1, BSP, Osterix, OPN和SPP1的表达显着低于OVX + Veh组 (p <0.01) 。与OVX + Veh组相比, OVX + ODN-1组中Collagen-I, BSP, Osterix, OPN和ALP的表达降低, 但在OVX + ODN-h组中上调[4]。
SMILES N#CC1(NC([C@@H](N[C@H](C(F)(F)F)C2=CC=C(C3=CC=C(S(=O)(C)=O)C=C3)C=C2)CC(C)(F)C)=O)CC1
靶点 Cathepsin
动物实验 将16只8个月大的雌性Sprague-Dawley (SD) 大鼠 (体重, 385±55g) 在温度受控的环境中随意给予水和软饮食, 定期12小时光照和黑暗循环。将大鼠随机分成4组, 每组4只：假手术组, OVX + Veh组, OVX + ODN-1组和OVX + ODN-h组。植入插入后, Odanacatib (ODN, 5 mg / mL) 分别以1 mL / kg和6 mL / kg的浓度给予OVX + ODN-1和OVX + ODN-h组, 每天一次灌胃8周。 OVX + Veh组在相同的持续时间内用浓度为6mL / kg的0.5％羧甲基纤维素钠强饲。灌胃给药后, 静脉注射戊巴比妥钠处死各组大鼠。收获植入物并将其与周围的骨一起固定在10％缓冲的福尔马林中。
细胞实验 为了评估细胞存活, 将大约7×10 4个细胞/ cm 2的分化的破骨细胞 (OC) 重新接种在具有或不具有100nM Odanacatib (ODN) 的牛骨切片上。骨片在第2, 4, 6和12天固定, 没有媒体变化。对样品进行TRAP活性和OC编号的染色。
数据来源文献 [1]. Jacques Yves Gauthier, et al. The discovery of odanacatib (MK-0822) , a selective inhibitor of cathepsin K. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 1; 18 (3) :923-8.

[2]. Leung P, et al. The effects of the cathepsin K inhibitor odanacatib on osteoclastic bone resorption and vesicular trafficking. Bone. 2011 Oct; 49 (4) :623-635.

[3]. Ng KW. Potential role of odanacatib in the treatment of osteoporosis. Clin Interv Aging. 2012; 7:235-47.

[4]. Yi C, et al. Inhibition of cathepsin K promotes osseointegration of titanium implants in ovariectomised rats. Sci Rep. 2017 Mar 17; 7:44682
备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 10mg 50mg 100mg
是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂。

维罗司他

发表于由

维罗司他

货号：
IV0890

品牌：
Jinpan

维罗司他

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产品简介
有效期 2年
描述 是 β-分泌酶1 (BACE1) 抑制剂，用于阿尔茨海默病的相关研究。
别名 MK-8931；MK-8931-009；(R)-N-(3-(3-amino-2,5-dimethyl-1,1-dioxido-5,6-dihydro-2H-1,2,4-thiadiazin-5-yl)-4-fluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
英文名称 Verubecestat
CAS 1286770-55-5
分子式 C17H17F2N5O3S
分子量 409.41
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Solid
单位 瓶
SMILES O=C(C1=NC=C(F)C=C1)NC2=CC=C(F)C([C@@](C3)(C)N=C(N)N(C)S3(=O)=O)=C2
靶点 BACE
规格 1mg 5mg 10mg

(+)-MK 801 Maleate ；(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

发表于由

(+)-MK 801 Maleate ；(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

货号：
IM0300

品牌：
Jinpan

(+)-MK 801 Maleate ；(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

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产品简介
MDL MFCD00082465
EC EINECS 278-614-5
别名 Dizocilpine Maleate; ? (+)-Mk-801 Hydrogen Maleate; Dizocilpine hydrogen maleate; MK 801
英文名称 (+)-MK 801 Maleate
CAS 77086-22-7
分子式 C20H19NO4
分子量 337.37
储存条件 Powder 4℃ In solvent -20℃
纯度 ≥99%
SMILES C[C@]12C3=CC=CC=C3C[C@@H](N2)C4=CC=CC=C14.O=C(O)/C=CC(O)=O
靶点 iGluR
规格 10mg 10 mM * 1 mL in DMSO 50mg

是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。

Thermo Multiskan热电 MK3 酶标仪

发表于由
Thermo Multiskan热电 MK3 酶标仪
Thermo Multiskan热电 MK3 酶标仪

Thermo Multiskan热电 MK3 酶标仪

  • 商品品牌： Thermo热电
    商品编号：MK3
  • 商品价格： 请与我们联系

    • Thermo Multiskan热电 MK3 酶标仪-Thermo热电-MK3

    • 类型:滤光片式酶标仪
    • 波长范围:340-850nm
    • 滤光片位:8个
    • 内置打印机:无
    • 孵育器:无
    • 品牌属性:进口
    生命科学仪器|||生化免疫|||酶标仪|||ThermoMultiskan热电MK3酶标仪
    全自动酶标分析仪 酶联免疫检测仪 酶标仪
    Thermo热电 Multiskan MK3酶标仪

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    Thermo Scientific 酶标仪在全球已售出25000台

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    Thermo Fisher 公司对所有售出的酶标仪提供1年保修

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    • 类型:滤光片式酶标仪
    • 波长范围:340-850nm
    • 滤光片位:8个
    • 内置打印机:无
    • 孵育器:无
    • 品牌属性:进口
    商品属性
    商品名称 Thermo Multiskan热电 MK3 酶标仪-MK3-Thermo热电
    型号 MK3
    类别 生命科学仪器|||生化免疫|||酶标仪|||ThermoMultiskan热电MK3酶标仪
    品牌 Thermo热电
    品牌简介 Thermo热电
    关键字 全自动酶标分析仪 酶联免疫检测仪 酶标仪,读数,免疫,软件,波长,数据处理,可靠性

    Thermo Multiskan热电 MK3 酶标仪 Thermo Multiskan热电 MK3 酶标仪

    MK-8617

    发表于由

    MK-8617

    货号：
    IM1280

    品牌：
    Jinpan

    MK-8617

    暂无详情
    产品简介
    别名 N-(双(4-甲氧基苯基)甲基)-4-羟基-2-(哒嗪-3-基)嘧啶-5-甲酰胺
    CAS 1187990-87-9
    分子式 C24H21N5O4
    分子量 443.45
    储存条件 2-8°C
    纯度 ≥98%
    单位 瓶
    靶点 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    规格 5mg 10mg 25mg
    MK-8617是Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂。