MX-69
货号：
IM1320
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 英文名称 | MX-69 |
| CAS | 1005264-47-0 |
| 分子式 | C27H26N2O4S |
| 分子量 | 474.57 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | MX69是MDM2/XIAP抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。[1] |
| In Vitro | MX69以时间和剂量依赖性的方式抑制MDM2和XIAP的表达。在癌细胞中，MX69诱导内源性MDM2的泛素化。MX69通过诱导MDM2的自我泛素化和降解来下调MDM2。MDM2在对照组的EU-1细胞中的半衰期大于90分钟，而MX69的处理将降低MDM2的半衰期，MDM2的半衰期在MX69的处理下小于30分钟。在稳定转染了WT-MDM2或突变型MDM2-C464A的SK-N-SH细胞中，MX69显著地抑制WT-MDM2的表达、增加MDM2翻转、增强p53的半衰期，但对MDM2-C464A没有此影响。在MX69处理过的细胞中，p53被稳定下来并积累。MX69所介导的XIAP的抑制也是依赖于MDM2的。MX69激活caspases3, 7, 9以及促进PARP的分裂。MX69还可在ALL和NB细胞中发挥显著的细胞毒性作用，特别是过表达MDM2和WTp53的细胞中。MX69所诱导的细胞死亡主要是凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡作用依赖于MDM2、p53以及XIAP的表达。在体外，MX69对正常的人类骨髓的抑制作用很小[1]。 |
| In Vivo | 在体内实验中，MX69在表达MDM2的癌细胞中发挥其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在动物中耐受良好，因为正常细胞/组织表达很少或不表达MDM2。100 mg/kg的MX69处理没有毒性作用。在正常细胞中，MX69对正常靶标（如p53的诱导）或脱靶信号通路没有激活效应。所以，特异性的MDM2抑制剂MX69可能是靶向治疗表达高水平MDM2的前列腺癌的非常有潜力的候选化合物[1]。 |
| SMILES | O=C(O)C1=CC=C(C2C(CC=C3)C3C(C=C(S(=O)(NC4=CC(C)=C(C)C=C4)=O)C=C5)=C5N2)C=C1 |
| 靶点 | MDM-2/p53 |
| 数据来源文献 | [1] Gu L, et al. Cancer Cell. 2016, 30(4):623-636. |
| 规格 | 5mg |
MX69是MDM2/XIAP抑制剂。