AZD5991

AZD5991

货号:
IA2500

品牌:
Jinpan

AZD5991

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产品简介
别名 AZD-5991Racemate
英文名称 AZD5991
CAS 2143010-83-5
分子式 C35H34ClN5O3S2
分子量 672.26
储存条件 2-8°C
纯度 ≥98%
单位
生物活性 AZD5991是MCL-1抑制剂,Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍,而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。[1-3]
In Vitro AZD5991是有效的Mcl-1抑制剂,具有高选择性。AZD5991可与Mcl-1直接结合,通过激活依赖于Bak的线粒体凋亡途径快速诱导癌细胞凋亡,对骨髓瘤和急性髓系白血病效果尤为显著(GI50 < 100nM)。在一系列血液肿瘤和实体瘤来源的细胞系中,AZD5991有倾向性地杀死血液细胞[1][3]。
In Vivo 在几种多发性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中,无论是单次耐受剂量给药或是与bortezomib/venetoclax组合给药,AZD5991都具有有效的抗肿瘤活性,能引起完全的肿瘤消退。在这些体内试验中,AZD5991的细胞毒性活性与其诱导线粒体凋亡途径相关[1]。
SMILES O=C(O)C1=C(CCCOC2=C(C=CC=C3)C3=CC4=C2)C5=C(N1C)C(C6=C(C)N(C)N=C6CSCC7=NN(C)C(CS4)=C7)=C(Cl)C=C5
靶点 Mcl-1
动物实验 用0-500 nM AZD5991或DMSO处理MOLP-8细胞30分钟。然后将细胞离心,将沉淀物重悬于预冷的lysis buffer中,在冰上孵育20分钟,每5分钟涡流一次。然后将样品拿去离心,测定蛋白浓度。[1]
细胞实验 Animal Models: 皮下接种了MOLP-8细胞的肿瘤模型(接种于雌性C.B.-17 SCID小鼠); Dosages: 10-100?mg/kg; Administration: IV[1]
数据来源文献 [1] Tron AE, et al. Nat Commun. 2018, 9(1):5341.
[2] Garner TP, et al. Curr Opin Chem Biol. 2017, 39:133-142.
[3] Adriana E. Tron, et al. AACR Cancer Res. 2018, 78(13 Suppl):Abstract nr 302.
规格 1mg

AZD5991是MCL-1抑制剂。