苯乙炔基磺酰胺
货号:
IP1880
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD00181531 |
别名 | P53抑制剂(PFT-Α); 2-Phenylethynesulfonamide |
英文名称 | Pifithrin-μ |
CAS | 64984-31-2 |
分子式 | C8H7NO2S |
分子量 | 181.21 |
储存条件 | 2-8°C |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。[1-3] |
In Vitro | Pifithrin-μ(10μM)是一种p53抑制剂,通过降低其对抗细胞凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的亲和力来抑制p53与线粒体的结合,但对p53依赖的反式激活,caspase的活性没有影响2,8,9 10,无细胞系统,或NF-κB依赖性转录[1]。 Pifithrin-μ时间和剂量依赖性地降低A549细胞的活力,在24小时和48小时时IC50分别为44.9和25.7μM。 Pifithrin-μ(20μM)抑制细胞迁移,诱导A549和H460细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。 Pifithrin-μ(10或20μM)抑制A549和H460细胞中AKT,ERK和Hsp70的活性。 Pifithrin-μ(20μM)使A549和H460细胞系对TRAIL诱导的细胞增殖抑制和凋亡敏感[2]。 |
In Vivo | Pifithrin-μ(40 mg/kg,ip)对小鼠引起胃肠道综合征的辐射剂量没有保护作用[1]。 Pifithrin-μ(PES,10 mg/kg)对携带A549细胞的小鼠显示出抗肿瘤作用[2]。 Pifithrin-μ在啮齿动物模型中心脏骤停后表现出P53抑制剂pifithrin-μ的神经保护作用[3]。 |
SMILES | O=S(C#CC1=CC=CC=C1)(N)=O |
靶点 | MDM-2/p53 |
动物实验 | 将小鼠[2] A549细胞(1×107)悬浮于基质胶中并皮下接种到小鼠体内。将具有明显肿瘤的12只小鼠任意分配至PBS对照组和Pifithrin-μ治疗组(每组6只小鼠)。当肿瘤达到~5×5mm 2的大小时,每两天用一次腹膜内注射Pifithrin-μ(20mg/kg)或PBS治疗小鼠。处理3周后,用二氧化碳使小鼠安乐死。通过测量体重,肿瘤重量和肿瘤体积来评估肿瘤负荷。肿瘤体积确定为0.5×长×宽2。收集肿瘤样品并固定在10%中性缓冲福尔马林中[2]。 |
细胞实验 | 将A549和H460细胞在96孔板中以5×103 /100μL培养基的密度温育过夜。在用指定浓度的Pifithrin-μ处理24和48小时后,将10μL四唑鎓底物加入到板的每个孔中。在37℃温育1小时后,使用酶标仪在450nm波长下记录吸光度[2]。 |
数据来源文献 | [1]. Strom E, et al. Small-molecule inhibitor of p53 binding to mitochondria protects mice from gamma radiation. Nat Chem Biol. 2006 Sep;2(9):474-9. Epub 2006 Jul 23. [2]. Zhou Y, et al. Pifithrin-μ is efficacious against non-small cell lung cancer via inhibition of heat shock protein 70. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):313-322. [3]. Glas M, et al. Neuroprotection with the P53-Inhibitor Pifithrin-μ after Cardiac Arrest in a Rodent Model. Shock. 2018 Feb;49(2):229-234. |
规格 | 10mg 20mg 50mg |
Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护活性。