Spebrutinib

Spebrutinib

货号:
IS1650

品牌:
Jinpan

Spebrutinib

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产品简介
MDL MFCD25976876
别名 CC-292; AVL-292; ?LMK-435
CAS 1202757-89-8
分子式 C22H22FN5O3
分子量 423.44
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Spebrutinib 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。[1]
In Vitro 大量分析显示,Ramos细胞中Spebrutinib剂量反应的Btk占有率EC50(EC50 = 6 nM)与Spebrutinib对Btk激酶抑制的细胞EC50直接相关(EC50 = 8 nM)。此外,Spebrutinib抑制Ramos细胞中90%Btk活性的浓度为35 nM,而90%Btk占据所需的Spebrutinib浓度为39 nM [1]。
SMILES COCCOC1=CC=C(NC2=NC=C(F)C(NC3=CC=CC(NC(C=C)=O)=C3)=N2)C=C1
靶点 Btk
细胞实验 将细胞在无血清RPMI培养基中孵育1-1.5小时。将分离的人B细胞与Spebrutinib一起孵育,终浓度为0.001,0.01,0.1和1μM。将Ramos细胞与0.1nM-3μMSpebrutinib一起温育。然后将细胞在化合物存在下于37℃温育1小时。孵育后,将细胞离心并重悬于100μL无血清RPMI中,并加入5μg/mLα-人IgM刺激BCR。将样品离心,在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中洗涤,并在100μL细胞提取缓冲液加1:10(v/v)PhosSTOP磷酸酶抑制剂和1:10(v/v)完全蛋白酶抑制剂中裂解[1]。
数据来源文献 [1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.
规格 5mg 10mg 50mg

Spebrutinib是高选择性的 Btk 抑制剂。