BAY 61-3606 Dihydrochloride
货号：
IB1120
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD08276916 |
| 别名 | BAY 61-3606 |
| CAS | 648903-57-5 |
| 分子式 | C20H20Cl2N6O3 |
| 分子量 | 463.32 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。[1-2] |
| In Vitro | BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路[1]。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中，Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中，Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM[2]。 |
| In Vivo | Bay 61-3606与TRAIL结合给药，20天后，移植肿瘤的体积显著减小[2]。大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外，BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症[1]。 |
| SMILES | O=C(N)C1=CC=CN=C1NC2=NC(C3=CC=C(C(OC)=C3)OC)=CC4=NC=CN24.[H]Cl.[H]Cl |
| 靶点 | Syk |
| 动物实验 | 将MCF-7细胞暴露于TRAIL（0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml），加入或不加入Bay 61-3606 (2.5 μM)，培养24小时。暴露于这些试剂12小时后，用活性Bak抗体对这些细胞进行免疫细胞化学分析；用5 μM Bay 61-3606处理MCF-7细胞，加入或不加入TRAIL (50 ng/ml)处理24小时，测定Caspase的活性。[2] |
| 数据来源文献 | [1] Yamamoto N, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 306(3):1174-81. [2] Kim SY, et al. PLoS One. 2015, 10(12):e0146073. |
| 规格 | 5mg 10mg |
BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂。