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BAY-1217389

发表于由

BAY-1217389CAS号： 1554458-53-5分子式： C27H24F5N5O3分子量： 561.503描述纯度储存/保存方法别名可溶性/溶解性靶点In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

产品描述
描述

BAY 1217389 is a potent, and selective inhibitor of the monopolar spindle 1 (MPS1) kinase with an IC50 value less than 10 nM.
纯度
>98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
BAY1217389
可溶性/溶解性
DMSO ：93 mg/mL (165.6 mM)
生物活性
靶点
Mps1
In vitro(体外研究)
In biochemical assays, the IC50 value of BAY 1217389 is 0.63±0.27 nmol/L. It shows high selectivity against other kinases and found to bind to PDGFRβ (300 nmol/L).
In vivo(体内研究)
In vivo, BAY 1217389 achieves moderate efficacy in monotherapy in tumor xenograft studies. Its blood clearance is found to be low in the tested species. Vss is high and terminal half-lives were long. BAY 1217389 is administered orally to female NMRI mouse (1 mg/kg) and male Wistar rat (0.5 mg/kg). Peak plasma concentrations are observed between 1.5 and 7 hours. Oral bioavailability is high in rat and moderate in mouse.

分子结构图

BAY-1217389

BAY-218

发表于由

BAY-218CAS号： 2162982-11-6分子式： C20H17ClFN3O3分子量： 401.819描述纯度储存/保存方法可溶性/溶解性靶点

产品描述
描述
BAY-218 (AHR antagonist 1) is an aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist , has an IC50 of 39.9 nM in human cell line.
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
可溶性/溶解性
DMSO:250 mg/mL (622.17 mM)
生物活性
靶点
AHR in human cell line:39.9 nM (IC50)

BAY 1082439

发表于由

BAY 1082439CAS号： 1375469-38-7分子式： C25H30N6O5分子量： 494.54描述纯度储存/保存方法别名外观

产品描述
描述
BAY 1082439 is a highly selective and balanced PI3Kα/β inhibitor demonstrated potent activity in tumors with activated PI3Kα and loss-of-function of PTEN.
纯度
>98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
BAY10-82439; BAY 10-82439; BAY-10-82439; BAY1082439; BAY 1082439; BAY-1082439
外观
Powder

分子结构图

BAY 1082439

BAY 2666605

发表于由

BAY 2666605CAS号： 2275774-60-0分子式： C17H12F4N2O2分子量： 352.28描述纯度储存/保存方法可溶性/溶解性In vitro(体外研究)In vivo(体内研究)

产品描述
描述
BAY 2666605 is an orally active inhibitor of PDE3A and PDE3B with IC50s of 87 nM and 50 nM, respectively. BAY 2666605 has anticancer effects.
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
可溶性/溶解性
DMSO:245 mg/mL (695.47 mM)
生物活性
In vitro(体外研究)
BAY 2666605 inhibits brain cancer(glioma, more specifically glioblastoma, astrocytoma), breast cancer (ductal carcinoma and adenocarcinoma), cervical cancer, AML(erythroleukemia), lung cancer(NSCLC adenocarcinoma and SCLC), skin cancer(melanoma), esophagus cancer (squamous cell carcinoma), ovarian cancer, (teratocarcinoma, adenocarcinoma), pancreas cancer and prostatic cancer[1].
In vivo(体内研究)
In murine xenotransplantation models of human cancer, BAY 2666605 (5 mg/kg; p.o) exhibits anti-tumor efficacy[1].

BAY-293

发表于由

BAY-293CAS号： 2244904-70-7分子式： C25H28N4O2S分子量： 448.58描述纯度储存/保存方法可溶性/溶解性

产品描述
描述
BAY-293 is a potent SOS1 inhibitors that block RAS activation via disruption of the RAS-SOS1 interaction with an IC50 of 21 nM.
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
可溶性/溶解性
In Vitro: DMSO : ≥ 125 mg/mL (278.66 mM)

分子结构图

BAY-293

BAY 2965501

发表于由

BAY 2965501CAS号： 2732902-08-6分子式： C20H19FN4O3S分子量： 414.45描述纯度储存/保存方法

产品描述
描述
BAY 2965501 is a potent and selective diacylglycerol kinase zeta (DGKζ) inhibitor that induces pERK activation.BAY 2965501 can be used in the study of cancer.
纯度
98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.

BAY-299

发表于由

BAY-299CAS号： 2080306-23-4分子式： C25H23N3O4分子量： 429.5描述纯度储存/保存方法别名可溶性/溶解性

产品描述
描述
BAY-299 is a very potent, dual inhibitor with IC50s of 67 nM for BRPF2 bromodomains (BD), 8 nM for TAF1 BD2, and 106 nM for TAF1L BD2.
 
纯度
≥98%
储存/保存方法
Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
基本信息
别名
BAY299
可溶性/溶解性
DMSO : 25 mg/mL (58.21 mM)

分子结构图

BAY-299

Sorafenib 索拉非尼

发表于由

Sorafenib 索拉非尼

货号：
IS0220

品牌：
Jinpan

Sorafenib 索拉非尼

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产品简介
EC EINECS 608-209-4
MDL MFCD06411450
别名 Bay 43-9006; Forafenib
CAS 284461-73-0
分子式 C21H16ClF3N4O3
分子量 464.83
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
生物活性 Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂，抑制Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。[1-4]
In Vitro 索拉非尼（BAY 43-9006）也抑制BRAFwt（IC50 = 22 nM），BRAFV599E（IC50 = 38 nM），VEGFR-2（IC50 = 90 nM），VEGFR-3（IC50 = 20 nM），PDGFR-β（IC50）在生化测定中，= 57nM），c-KIT（IC50 = 68nM）和Flt3（IC50 = 58nM）。在MDA-MB-231乳腺癌细胞中，索拉非尼完全阻断MAPK途径的活化。细胞与索拉非尼预孵育（0.01至3μM），并且基础MEK 1/2和ERK 1/2磷酸化的剂量依赖性抑制（分别为IC 50,40和100 nM）[1]。
In Vivo 索拉非尼在人肿瘤异种移植模型组中表现出广泛的口服抗肿瘤功效。索拉非尼口服7.5至60毫克/千克。相对于相应的对照组，在任何治疗组中没有致死性并且体重减轻没有增加。每日口服索拉非尼（30至60 mg / kg）可在治疗期间在六种模型中的五种中产生完全的肿瘤停滞[1]。二乙基亚硝胺（DENA）组的存活率为73.3％，索拉非尼组为83.3％，而正常对照组为100％。与正常对照组相比，DENA组显示肝脏指数显着增加（1.51倍增加，p <0.05），而与DENA组相比，索拉非尼治疗显示肝脏指数显着降低（p <0.05）。索拉非尼组的肝脏指数显着降低至低于正常对照组的值[2]。
激酶实验 为了测试化合物对各种RAF激酶同种型的抑制作用，将索拉非尼加入到Raf-1（80 ng），wt BRAF或V599E BRAF（80 ng）与MEK-1（1μg）在测定缓冲液[20 mM Tris]中的混合物中（pH 8.2），100mM NaCl，5mM MgCl 2和0.15％β-巯基乙醇]，终浓度为1％DMSO。通过添加25μL10μMγ-[33P] ATP（400Ci/mol）引发RAF激酶测定（终体积50μL），并在32℃下孵育25分钟。通过过滤将磷酸化的MEK-1收获到磷酸纤维素垫上，并使用1％磷酸洗去未结合的放射性。通过微波加热干燥后，使用β板计数器来量化过滤器结合的放射性[1]。
SMILES O=C(NC(C=C1)=CC=C1OC2=CC(C(NC)=O)=NC=C2)NC3=CC=C(Cl)C(C(F)(F)F)=C3
靶点 Ferroptosis;Raf
动物实验 小鼠[1]使用雌性NCr-nu/nu小鼠。携带75至150mg肿瘤的小鼠用索拉非尼（7.5至60mg/kg）口服治疗，每天施用9天。在每个模型中，索拉非尼产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，没有毒性迹象，通过相对于对照动物增加的体重减轻或药物相关致死率来测量。与抗肿瘤效力研究平行，另外一组4只带有100至200mg肿瘤的小鼠用载体或索拉非尼（30至60mg/kg）口服治疗，每天给药5天，这是产生完整肿瘤的最短治疗持续时间。治疗组停滞。大鼠[2]在该研究中，使用100至120g雄性白化病大鼠。在适应期后，将大鼠称重并随机分成三组：第1组（正常对照组; n = 10）每天给予载体8周。第2组（DENA组; n = 15）接受ip单剂量的200mg/kg DENA。第3组（索拉非尼组; n = 12）在DENA ip注射后6周，以10mg/kg的剂量口服给予索拉非尼，持续2周。在实验结束时（8周），将大鼠称重，用乙醚麻醉并杀死，解剖它们的肝脏。将新鲜肝脏用冰冷的盐水洗涤两次，用干净的纸巾擦干，并称重。肝脏指数计算为肝脏重量（g）/最终体重（g）×100。将肝脏分成五部分：一部分保存在10％福尔马林中用于组织病理学检查，另一部分立即在液氮中冷冻并储存在-80℃。
细胞实验 将MDA-MB-231人乳腺癌细胞系以每孔2×10 5个细胞接种在DMEM生长培养基（10％热灭活的FCS）中的12孔组织培养板中过夜。用无血清培养基洗涤细胞一次，并在补充有0.1％不含脂肪酸的BSA的DMEM中孵育，所述BSA含有各种浓度的BAY 43-9006（0.01,0.03,0.1,0.3,1,3μM）在0.1％DMSO中的120分钟测量基础pMEK 1/2，pERK 1/2或pPKB的变化。用冷PBS（含有0.1mM钒酸盐的PBS）洗涤细胞，并在含有蛋白酶抑制剂的1％（v/v）Triton X-100溶液中裂解。通过离心澄清裂解物，进行SDS-PAGE，转移至硝酸纤维素膜，在TBS-BSA中封闭，并用抗pMEK 1/2（Ser217/Ser221; 1：1000），抗MEK 1/2，抗探测。 -pERK 1/2（Thr202/Tyr204; 1：1000），抗ERK1/2，抗-pPKB（Ser473; 1：1000）或抗PKB一抗。用辣根过氧化物酶（HRP）偶联的二抗开发印迹，并用Amersham ECL试剂在Amersham Hyperfilm上开发[1]。
数据来源文献 [1]. Wilhelm SM, et al. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109.

[2]. El-Ashmawy NE, et al. Sorafenib effect on liver neoplastic changes in rats: more than a kinase inhibitor. Clin Exp Med. 2016 Apr 16.

[3]. Jin W, et al. Long non-coding RNA TUC338 is functionally involved in sorafenib-sensitized hepatocarcinoma cells by targeting RASAL1. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):273-280.

[4]. Li M, et al. Activation of an AKT/FOXM1/STMN1 pathway drives resistance to tyrosine kinase inhibitors in lung cancer. Br J Cancer. 2017 Aug 29.
规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg 100mg

是一种新型多靶向性的抗肿瘤化合物，是一种有效的Raf 抑制剂。也是一种多激酶抑制剂，对VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3和c-Kit均有抑制效果。可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。也是一种 ferroptosis 激动剂。

Moxifloxacin Hydrochloride/BAY-128039；盐酸莫西沙星

发表于由

Moxifloxacin Hydrochloride/BAY-128039；盐酸莫西沙星

货号：
IM1230

品牌：
Jinpan

Moxifloxacin Hydrochloride/BAY-128039；盐酸莫西沙星

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产品简介
MDL MFCD00949117
EC EINECS 641-756-7
别名 BAY-128039;MoxiflaxacinHCL;Avalox
英文名称 Moxifloxacin Hydrochloride/BAY-128039
CAS 186826-86-8
分子式 C21H24FN3O4·HCl
分子量 437.9
纯度 HPLC≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(C1=CN(C2CC2)C3=C(C=C(F)C(N(C4)C[C@]5([H])[C@@]4([H])CCCN5)=C3OC)C1=O)O.Cl
靶点 Bacterial;TopoisomeraseII��TopoisomeraseIV
规格 50mg 100mg 500mg
是氟喹诺酮类抗生素。

BAY 61-3606 Dihydrochloride

发表于由

BAY 61-3606 Dihydrochloride

货号：
IB1120

品牌：
Jinpan

BAY 61-3606 Dihydrochloride

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产品简介
MDL MFCD08276916
别名 BAY 61-3606
CAS 648903-57-5
分子式 C20H20Cl2N6O3
分子量 463.32
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。[1-2]
In Vitro BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路[1]。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中，Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中，Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM[2]。
In Vivo Bay 61-3606与TRAIL结合给药，20天后，移植肿瘤的体积显著减小[2]。大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外，BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症[1]。
SMILES O=C(N)C1=CC=CN=C1NC2=NC(C3=CC=C(C(OC)=C3)OC)=CC4=NC=CN24.[H]Cl.[H]Cl
靶点 Syk
动物实验 将MCF-7细胞暴露于TRAIL（0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml），加入或不加入Bay 61-3606 (2.5 μM)，培养24小时。暴露于这些试剂12小时后，用活性Bak抗体对这些细胞进行免疫细胞化学分析；用5 μM Bay 61-3606处理MCF-7细胞，加入或不加入TRAIL (50 ng/ml)处理24小时，测定Caspase的活性。[2]
数据来源文献 [1] Yamamoto N, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 306(3):1174-81.
[2] Kim SY, et al. PLoS One. 2015, 10(12):e0146073.
规格 5mg 10mg

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂。