MK-3207 Hydrochloride

MK-3207 Hydrochloride

货号:
IM1010

品牌:
Jinpan

MK-3207 Hydrochloride

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产品简介
含量 Purity≥98%
EC EINECS 200-258-5
别名 MK-3207HCl;MK3207HCl
CAS 957116-20-0
分子式 C31H30ClF2N5O3
分子量 594.05
纯度 ≥98%
单位
生物活性 MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的 CGRP receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.12 nM,Ki 值为 0.024 nM。[1]
IC50 0.12 nM (CGRP receptor)[1]
In Vitro 对于恒河猴受体,MK-3207显示出与人类相似的亲和力(Ki)(0.024±0.001 nM; n = 14),但对犬和大鼠受体的亲和力低于400倍,值为10 nM和10±1.2 nM。与人AM1(CLR/RAMP2)和AM2(CLR/RAMP3)受体相比,MK-3207具有高选择性,Ki值分别为16,500 nM和156±17 nM。与人类CTR相比,MK-3207具有高度的选择性,Ki值为1.9±0.58μM。与AMY3(CTR/RAMP3)受体相比,MK-3207也具有良好的选择性,Ki值为128±25 nM,但相对于AMY1(CTR/RAMP1)受体的选择性较低,Ki值为0.75±0.13纳摩。 MK-3207在人CGRP受体表达的HEK293细胞中有效阻断人α-CGRP刺激的cAMP反应,IC50值为0.12±0.02nM。 MK-3207对大鼠CGRP受体的效力显著降低,pIC50 = 7.31±0.09 [1]。
In Vivo MK-3207是CNS渗透剂,因此显著参与中枢受体。口服10mg/kg MK-3207后,CSF /血浆比例为2~3%[1]。
激酶实验 通过组合MK-3207和40pM 125I-大鼠胰淀素,然后25μgCTR/ RAMP1或25μgCTR/ RAMP3膜进行胰淀素结合测定,并在室温下在结合缓冲液(10mM HEPES, 5mM MgCl 2和0.2%牛血清白蛋白),总体积为1mL。降钙素结合测定使用25μg的CTR膜和30pM 125I-人降钙素作为放射性配体。通过用0.5%聚乙烯亚胺封闭的GF/B 96孔过滤板过滤终止孵育。
SMILES O=C1C2(NC[C@@H](C3=CC(F)=CC(F)=C3)N1CC(NC4=CC5=C(C[C@@]6(C(NC7=C6C=CC=N7)=O)C5)C=C4)=O)CCCC2.Cl
靶点 CGRP Receptor
数据来源文献 [1]. Salvatore CA, et al. Pharmacological properties of MK-3207, a potent and orally active calcitonin gene-related peptide receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):152-60.
规格 5mg 10mg

MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的 CGRP receptor 拮抗剂。