IWR-1

IWR-1

货号:
II0650

品牌:
Jinpan

IWR-1

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产品简介
含量 Purity≥98%
MDL MFCD18086875
别名 IWR-1-endo;endo-IWR1
CAS 1127442-82-3
分子式 C25H19N3O3
分子量 409.44
纯度 ≥98%
单位
生物活性 IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。[1-3]
IC50 180 nM (Wnt)[1-3]
In Vitro IWR-1和XAV939均作为可逆的Wnt途径抑制剂并且在体外表现出相似的药理学作用。 IWR-1通过与Axin的相互作用发挥其作用,而XAV939直接结合TNKS [1]。 IWR-1(10μM)诱导β-连环蛋白破坏复合物的稳定化。将IWR-1(10μM)与MIF一起加入培养基中,细胞集落的大小极度减少,这表明在任何MIF浓度组中IWR-1都抑制MIF对NSPC增殖的促进作用。 2,5和10μM的IWR-1剂量依赖性地显著抑制NSPC的增殖。 IWR-1抑制MIF对NSPC向神经元谱系分化的促进作用[2]。在最大刺激剂量的FSH(0.5 ng/mL)存在下进行IWR-1治疗可导致FSH刺激作用的剂量依赖性抑制,在IWR-1(1μM)的最大抑制剂量下观察到> 75%的抑制作用。 IWR-1治疗部分逆转了FSH诱导的颗粒细胞CARTPT mRNA表达的抑制作用[3]。
SMILES O=C(NC1=C2N=CC=CC2=CC=C1)C3=CC=C(N(C([C@]4([H])[C@](C5)([H])C=C[C@]5([H])[C@]64[H])=O)C6=O)C=C3
靶点 Wnt
数据来源文献 [1]. Lu J, et al. Structure-activity relationship studies of small-molecule inhibitors of Wnt response. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 15;19(14):3825-7.
[2]. Zhang X, et al. Macrophage migration inhibitory factor promotes proliferation and neuronal differentiation of neural stem/precursor cells through Wnt/β-catenin signal pathway. Int J Biol Sci. 2013 Nov 28;9(10):1108-20.
[3]. Gupta PS, et al. Regulation and Regulatory Role of WNT Signaling in Potentiating FSH Action during Bovine Dominant Follicle Selection. PLoS One. 2014 Jun 17;9(6):e100201.
规格 5mg 10mg 25mg

IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。