呋喹替尼

呋喹替尼

货号:
IF0460

品牌:
Jinpan

呋喹替尼

暂无详情
产品简介
含量 Purity≥98%
MDL MFCD00001293
别名 HMPL-013
CAS 1194506-26-7
分子式 C21H19N3O5
分子量 393.39
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Fruquintinib是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM[1]。
IC50 VEGFR1:33 nM ;VEGFR2:35 nM ;VEGFR3:0.5 nM [1]
In Vitro Fruquintinib在HEK293-KDR细胞中显示出对VEGF-A依赖性KDR磷酸化的有效抑制,并且在原代HUVEC中VEGF-A诱导增殖,IC50分别为0.6±0.2nM和1.7nM。类似地,在初级HLEC中观察到由fruquintinib引起的有效VEGFR3减弱,对于VEGF-C,IC50分别为1.5nM和4.2nM,刺激VEGFR3磷酸化和增殖。 Fruquintinib以浓度依赖性方式抑制管分支,管长度和面积。原发性HUVEC的小管长度分别在0.03和0.3μM的fruquintinib下降了74%和94%。 Fruquintinib抑制HUVEC小管生长和CAM血管生成。用0.3μM的fruquintinib处理18小时后,管形成受到显著抑制[1]。
In Vivo 发现胃癌BGC-823模型对fruquintinib最敏感。在该模型中,fruquintinib分别以0.5和2mg/kg每天一次给药抑制肿瘤生长62.3%和95.4%至98.6%。当剂量升高至5mg/kg和20mg/kg时,肿瘤分别回复24.1%和48.6%。在不同的肿瘤异种移植模型中,fruquintinib的抗肿瘤生长活性水平不同。即使最低剂量为0.8 mg/kg,Fruquintinib也能显著降低微血管密度[1]。
SMILES O=C(C1=C(C)OC2=CC(OC3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC=N3)=CC=C12)NC
靶点 VEGFR3,VEGFR1,VEGFR2
动物实验 小鼠:在原发肿瘤采用体内连续传代后建立患者来源的异种移植模型。一旦肿瘤生长至100-300mm 3,动物随机分配每组6-8只动物。小鼠用载体(对照组)或fruquintinib口服治疗,剂量范围为0.5-20mg/kg,悬浮于载体(治疗组)中,每天一次,持续3周。在组合研究中,每周一次通过静脉内注射将多西紫杉醇(泰索帝,5mg/kg)或奥沙利铂(10mg/kg)给予裸鼠。每周测量肿瘤大小和体重3次。肿瘤体积(TV)计算[1]。
细胞实验 将处于指数期的原代HUVEC或HLEC悬浮于100μL含有0.5%FBS的RPMI-1640培养基中,并以预先涂有0.2%明胶或纤连蛋白的96孔板中以5000细胞/孔接种,并在5℃下孵育过夜。 %CO2,37°C培养箱。加入Fruquintinib和VEGF-A165或VEGF-C(50ng/mL)并孵育48小时。使用CCK-8测定形式[1]确定细胞的活力。
数据来源文献 [1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.
规格 10mg 50mg
是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂。