N’-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘并肼
货号：
ID1010
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 含量 | Purity≥98% |
| MDL | MFCD00292551 |
| EC | EINECS 200-256-5 |
| 别名 | QCR-252 |
| CAS | 304448-55-3 |
| 分子式 | C18H14N2O4 |
| 分子量 | 322.31 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂，IC50为15 μM[1]。 |
| IC50 | 15 μM (GTPase activity of dynamin1 and 2)[1] |
| In Vitro | Dynasore干扰dynamin1，dynamin2和Drp1（线粒体发动蛋白）的GTP酶活性，但不干扰其他小GTP酶。 Dynasore作为内吞途径的有效抑制剂，已知通过在dynasore添加的数秒内快速阻断包被的囊泡形成而依赖于发动蛋白。两种类型的涂层凹坑中间体在dynasore处理过程中积累，g形，半成形凹坑和O形，完全成形的凹坑，在夹断时捕获[1]。 Dynasore抑制人上皮细胞和神经细胞的HSV-1和HSV-2感染，包括原发性生殖道细胞和人胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时加入，则Dynasore减少了到达核孔的病毒衣壳的数量，并且当最迟在8小时后加入时，dynasore阻止新合成的病毒蛋白从细胞核转运到细胞质[2]。 Dynasore可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白I外流并减少梗塞面积。在经受氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中，dynasore增加心肌细胞的存活和活力[3]。 |
| In Vivo | Dynasore在大鼠脊髓损伤后第3,7和10天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore显著增强运动功能，这可能是通过抑制SCI后大鼠神经元线粒体凋亡途径和星形胶质细胞增殖的激活[4]。 |
| SMILES | O=C(C1=C(O)C=C2C=CC=CC2=C1)N/N=C/C3=CC=C(O)C(O)=C3 |
| 靶点 | Dynamin |
| 动物实验 | 大鼠：在dynasore组中，大鼠在SCI后通过腹腔注射立即以1,10或30mg/kg的剂量给予dynasore，而假手术组和SCI组的大鼠接受DMSO（与dynasore组相同的体积）通过腹腔注射[4]。 |
| 细胞实验 | 从雄性成人C6 /黑鼠中分离小鼠心室肌细胞。心肌细胞进行2小时药物治疗，然后进行氧化应激（30μMH2O2持续35分钟）。对于ATP补充实验，在暴露于H 2 O 2之前，用3mM ATP处理细胞30分钟。通过台盼蓝排除法（TBE）分析心肌细胞存活率和活力[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Macia E, et al. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50. [2]. Mues MB, et al. Dynasore disrupts trafficking of herpes simplex virus proteins. J Virol. 2015 Jul;89(13):6673-84. [3]. Gao D, et al. Dynasore protects mitochondria and improves cardiac lusitropy in Langendorff perfused mouse heart. PLoS One. 2013 Apr 15;8(4):e60967. [4]. Li G, et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7. |
| 规格 | 10mg 20mg |
Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂。