乌苯美司

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货号:
IB0680

品牌:
Jinpan

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产品简介
MDL MFCD00083262
EC EINECS 261-529-2
别名 贝他定;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸
英文名称 Bestatin
CAS 58970-76-6
分子式 C16H24N2O4
分子量 308.37
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Bestatin是一种广谱,竞争性的氨肽酶抑制剂[1-4]。
In Vitro Bestatin增强ATRA诱导的分化并抑制ATRA驱动的ATRA敏感的APL NB4细胞中p38 MAPK的磷酸化。 Bestatin不能逆转ATRA抗性APL MR2细胞中的分化阻滞。 CD13与抗CD13抗体WM-15结合导致p38 MAPK磷酸化,降低Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用,并完全消除了Bestatin对ATRA诱导NB4细胞分化的增强作用[2]。由于细胞生长速率降低和细胞分裂频率降低,Bestatin(600μM)处理的细胞在细胞周期中进展缓慢。 Bestatin抑制D. discoideum中有丝分裂的频率和固有的多核,并且在0-600μM时对D. discoideum细胞没有细胞毒性。 Bestatin抑制PsaA-GFP和GFP表达细胞裂解液中的氨肽酶活性分别为对照的69.39%±10.5%和39.93%±18.7%[4]。
In Vivo 与糖尿病载体治疗的小鼠相比,Bestatin(20μM)显著降低糖尿病小鼠中的CD13表达并导致MMP-9特异性凝胶分解带密度的显著抑制。 Bestatin治疗显著抑制糖尿病小鼠中VEGF和乙酰肝素酶的表达。玻璃体腔内bestatin治疗显著下调糖尿病小鼠视网膜中HIF-1α和VEGF的表达。此外,玻璃体内bestatin治疗显著抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达[1]。在对SRBC的抗原强化的体液应答之前,Bestatin(10,1和0.1mg/kg,ip)处理导致产生溶血性抗SRBC抗体(PFC)和2-ME抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加。 (剂量为0.1 mg/kg)。注射环磷酰胺后隔天给小鼠服用5次Bestatin(1和0.1 mg/kg)不会改变药物对PFC数量的抑制作用,甚至导致剂量下总抗SRBC血凝素的进一步减少抗原刺激后第7天1 mg/kg [3]。
激酶实验 收获细胞,洗涤并在NP-40裂解缓冲液(50mM Tris-HCl [pH 7.5],150mM NaCl,0.5%NP-40)中裂解。使用Bradford测定法定量总细胞蛋白质,并制备1mg/mL蛋白质等分试样。将10微升总细胞蛋白与290μL底物溶液(0.1mg/mL二硫苏糖醇[DTT],0.1mg/mL白蛋白和1mM丙氨酸-β-萘酰胺)混合。在15和30分钟后进行荧光测量(340nm激发,400nm发射)。 15和30分钟测量之间的线的斜率用于表示氨肽酶活性。在荧光氨基肽酶测定之前,将总细胞蛋白与bestatin,amastatin,嘌呤霉素,EDTA和/或ZnCl2一起预孵育20分钟。
SMILES CC(C)C[C@@H](C(O)=O)NC([C@@H](O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1)=O
靶点 Aminopeptidase
动物实验 将Bestatin溶解在PBS中。在SRBC免疫之前,将药剂(10,1和0.1mg/kg的剂量)腹膜内注射到非环磷酰胺处理的小鼠中,以24小时间隔注射5或10次。在最后一剂bestatin后24小时免疫小鼠。在SRBC免疫前12天,以350mg/kg的剂量单次腹膜内注射环磷酰胺诱导药理学免疫抑制。在SRBC免疫前,将剂量为1和0.1mg/kg的Bestatin以48小时间隔腹膜内注射环磷酰胺免疫抑制小鼠5次,或以24小时间隔注射10次。在环磷酰胺后24小时施用第一剂bestatin,而在SRBC免疫前24小时注射最后一剂药物。
细胞实验 将生长的细胞(1×10 6至2×10 6个细胞/ mL)稀释至1.0×10 3个细胞/ mL,并转移(3mL)到12孔多孔板(2.5cm直径/孔)中的孔中。用0,10,50,100,300或600μMBidatin处理细胞,并使其在21℃下以180rpm振荡培养48小时。血细胞计数器用于在0,24和48小时后测量细胞密度。
数据来源文献 [1]. Hossain A, et al. Protective effects of bestatin in the retina of streptozotocin-induced diabetic mice. Exp Eye Res. 2016 Aug;149:100-6
[2]. Qian X, et al. Inhibition of p38 MAPK Phosphorylation Is Critical for Bestatin to Enhance ATRA-Induced Cell Differentiation in Acute Promyelocytic Leukemia NB4 Cells. Am J Ther. 2016 May-Jun;23(3):e680-9.
[3]. Lis M, et al. The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2013 Feb;35(1):133-8
[4]. Poloz Y, et al. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum. Eukaryot Cell. 2012 Apr;11(4):545-57
规格 10mg 20mg 50mg 100mg

Bestatin是一种广谱,竞争性的氨肽酶抑制剂。

使用本产品的应用案例(仅供参考

In Vitro

Western blotting. (116 µM Bestatin)

MCF-7 cells were treated with the aforementioned CoCl2 concentrations for 24 h and cells were lysed with ice-cold radioimmunoprecipitation assay buffer (150 mM NaCl, 1.0% NP-40, 0.1% Triton X-100, 0.5% sodium deoxycholate, 0.1% SDS and 50 mM Tris-HCl, pH 8.0) and protease inhibitors (AEBSF at 2 mM, Aprotinin at 0.3 µM, Bestatin at 116 µM, E-64 at 14 µM, Leupeptin at 1 µM and EDTA at 1 mM; Beijing Jinpan Science & Technology Co., Ltd., Beijing, China)

来源文献:Li Q, Ma R, Zhang M. CoCl2 increases the expression of hypoxic markers HIF-1α, VEGF and CXCR4 in breast cancer MCF-7 cells. Oncol Lett. 2018 Jan;15(1):1119-1124. doi: 10.3892/ol.2017.7369. Epub 2017 Nov 8. PMID: 29391899; PMCID: PMC5769392.