乌苯美司 标准品
| EC | EINECS 261-529-2 |
| MDL | MFCD00083262 |
| 别名 | 贝他定;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸; |
| 英文名称 | Ubenimex |
| CAS | 58970-76-6 |
| 分子式 | C16H24N2O4 |
| 分子量 | 308.37 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| SMILES | CC(C)C[C@@H](C(O)=O)NC([C@@H](O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1)=O |
| 规格 | 20mg |
乌苯美司
| MDL | MFCD00083262 |
| EC | EINECS 261-529-2 |
| 别名 | 贝他定;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸 |
| 英文名称 | Bestatin |
| CAS | 58970-76-6 |
| 分子式 | C16H24N2O4 |
| 分子量 | 308.37 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Bestatin是一种广谱，竞争性的氨肽酶抑制剂[1-4]。 |
| In Vitro | Bestatin增强ATRA诱导的分化并抑制ATRA驱动的ATRA敏感的APL NB4细胞中p38 MAPK的磷酸化。 Bestatin不能逆转ATRA抗性APL MR2细胞中的分化阻滞。 CD13与抗CD13抗体WM-15结合导致p38 MAPK磷酸化，降低Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用，并完全消除了Bestatin对ATRA诱导NB4细胞分化的增强作用[2]。由于细胞生长速率降低和细胞分裂频率降低，Bestatin（600μM）处理的细胞在细胞周期中进展缓慢。 Bestatin抑制D. discoideum中有丝分裂的频率和固有的多核，并且在0-600μM时对D. discoideum细胞没有细胞毒性。 Bestatin抑制PsaA-GFP和GFP表达细胞裂解液中的氨肽酶活性分别为对照的69.39％±10.5％和39.93％±18.7％[4]。 |
| In Vivo | 与糖尿病载体治疗的小鼠相比，Bestatin（20μM）显著降低糖尿病小鼠中的CD13表达并导致MMP-9特异性凝胶分解带密度的显著抑制。 Bestatin治疗显著抑制糖尿病小鼠中VEGF和乙酰肝素酶的表达。玻璃体腔内bestatin治疗显著下调糖尿病小鼠视网膜中HIF-1α和VEGF的表达。此外，玻璃体内bestatin治疗显著抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达[1]。在对SRBC的抗原强化的体液应答之前，Bestatin（10,1和0.1mg/kg，ip）处理导致产生溶血性抗SRBC抗体（PFC）和2-ME抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加。 （剂量为0.1 mg/kg）。注射环磷酰胺后隔天给小鼠服用5次Bestatin（1和0.1 mg/kg）不会改变药物对PFC数量的抑制作用，甚至导致剂量下总抗SRBC血凝素的进一步减少抗原刺激后第7天1 mg/kg [3]。 |
| 激酶实验 | 收获细胞，洗涤并在NP-40裂解缓冲液（50mM Tris-HCl [pH 7.5]，150mM NaCl，0.5％NP-40）中裂解。使用Bradford测定法定量总细胞蛋白质，并制备1mg/mL蛋白质等分试样。将10微升总细胞蛋白与290μL底物溶液（0.1mg/mL二硫苏糖醇[DTT]，0.1mg/mL白蛋白和1mM丙氨酸-β-萘酰胺）混合。在15和30分钟后进行荧光测量（340nm激发，400nm发射）。 15和30分钟测量之间的线的斜率用于表示氨肽酶活性。在荧光氨基肽酶测定之前，将总细胞蛋白与bestatin，amastatin，嘌呤霉素，EDTA和/或ZnCl2一起预孵育20分钟。 |
| SMILES | CC(C)C[C@@H](C(O)=O)NC([C@@H](O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1)=O |
| 靶点 | Aminopeptidase |
| 动物实验 | 将Bestatin溶解在PBS中。在SRBC免疫之前，将药剂（10,1和0.1mg/kg的剂量）腹膜内注射到非环磷酰胺处理的小鼠中，以24小时间隔注射5或10次。在最后一剂bestatin后24小时免疫小鼠。在SRBC免疫前12天，以350mg/kg的剂量单次腹膜内注射环磷酰胺诱导药理学免疫抑制。在SRBC免疫前，将剂量为1和0.1mg/kg的Bestatin以48小时间隔腹膜内注射环磷酰胺免疫抑制小鼠5次，或以24小时间隔注射10次。在环磷酰胺后24小时施用第一剂bestatin，而在SRBC免疫前24小时注射最后一剂药物。 |
| 细胞实验 | 将生长的细胞（1×10 6至2×10 6个细胞/ mL）稀释至1.0×10 3个细胞/ mL，并转移（3mL）到12孔多孔板（2.5cm直径/孔）中的孔中。用0,10,50,100,300或600μMBidatin处理细胞，并使其在21℃下以180rpm振荡培养48小时。血细胞计数器用于在0,24和48小时后测量细胞密度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Hossain A, et al. Protective effects of bestatin in the retina of streptozotocin-induced diabetic mice. Exp Eye Res. 2016 Aug;149:100-6 [2]. Qian X, et al. Inhibition of p38 MAPK Phosphorylation Is Critical for Bestatin to Enhance ATRA-Induced Cell Differentiation in Acute Promyelocytic Leukemia NB4 Cells. Am J Ther. 2016 May-Jun;23(3):e680-9. [3]. Lis M, et al. The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2013 Feb;35(1):133-8 [4]. Poloz Y, et al. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum. Eukaryot Cell. 2012 Apr;11(4):545-57 |
| 规格 | 10mg 20mg 50mg 100mg |
Bestatin是一种广谱，竞争性的氨肽酶抑制剂。
使用本产品的应用案例（仅供参考）
In Vitro
Western blotting. （116 µM Bestatin）
MCF-7 cells were treated with the aforementioned CoCl2 concentrations for 24 h and cells were lysed with ice-cold radioimmunoprecipitation assay buffer (150 mM NaCl, 1.0% NP-40, 0.1% Triton X-100, 0.5% sodium deoxycholate, 0.1% SDS and 50 mM Tris-HCl, pH 8.0) and protease inhibitors (AEBSF at 2 mM, Aprotinin at 0.3 µM, Bestatin at 116 µM, E-64 at 14 µM, Leupeptin at 1 µM and EDTA at 1 mM; Beijing Jinpan Science & Technology Co., Ltd., Beijing, China).
来源文献：Li Q, Ma R, Zhang M. CoCl2 increases the expression of hypoxic markers HIF-1α, VEGF and CXCR4 in breast cancer MCF-7 cells. Oncol Lett. 2018 Jan;15(1):1119-1124. doi: 10.3892/ol.2017.7369. Epub 2017 Nov 8. PMID: 29391899; PMCID: PMC5769392.
乌苯美司 标准品
| 英文名称 | Ubenimex |
| CAS | 58970-76-6 |
| 分子式 | C16H24N2O4 |
| 分子量 | 308.377 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 规格 | 100mg |