卡铂
| MDL | MFCD00070464 |
| EC | EINECS 255-446-0 |
| 别名 | 碳铂;顺羧酸铂 |
| 英文名称 | Carboplatin |
| CAS | 41575-94-4 |
| 分子式 | C6H12N2O4Pt |
| 分子量 | 371.25 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。[1-4] |
| In Vitro | 卡铂是一种抗肿瘤剂，在亲核试剂和人乳腺癌MCF-7细胞胞浆提取物存在下具有增强的DNA结合活性[1]。与17-AAG相比，卡铂对人卵巢细胞如A2780，SKOV3，IGROV1和HX62的细胞毒性较低，IC50分别为6.177,12.442,2.233和116.068μM。此外，卡铂不影响HSP90或改变17-AAG的活性以抑制HSP90 [2]。卡铂降低了Brca1（IC50,3.4μM）和Brca2细胞（IC50,1.9μM）的活力。卡铂（25μM）与ABT-888结合也在BRCA1细胞中显示出凋亡作用[3]。 |
| In Vivo | 卡铂（60 mg/kg，ip）对肿瘤有轻微影响，但在携带A2780人卵巢癌异种移植物的小鼠中与17-AAG联合显著抑制肿瘤生长[2]。卡铂（25mg/kg，口服）与ABT-888联合可延迟Brca2异种移植物中的肿瘤生长[3]。 |
| 货期 | 1-2个工作日 |
| SMILES | O=C1C2(CCC2)C(O[Pt]O1)=O.N.N |
| 靶点 | DNA Alkylator/Crosslinker |
| 动物实验 | 小鼠[2]通过在每个侧腹中注射4×10 6个细胞，将A2780人卵巢癌细胞系在雌性无胸腺NCr裸鼠（nu/nu）中作为皮下异种移植物生长。将具有相当于0.69mm 3的平均体积的确定肿瘤的小鼠随机分组（每组6只动物）用对照载体（43％乙醇，33％聚丙二醇和24％cremaphor用无菌水以1：7稀释）处理第1天-4,17-AAG（腹膜内80mg/kg，第1-4天），卡铂（60mg/kg IP第0天）或17-AAG（80mg/kg IP第1-4天）和卡铂（ 60mg/kg IP天0）。每周评估肿瘤生长三次，并根据验证的公式计算肿瘤体积：体积= 4.19×（a/4 + b/4）3，其中a是较长的b和较短的直径。然后将肿瘤体积表示为治疗开始时体积的比例（相对肿瘤体积）[2]。 |
| 细胞实验 | 将指数生长的A2780细胞接种在96孔微量滴定板中。对于研究暴露于17-AAG或卡铂的序列的影响的实验，将细胞暴露于递增浓度的17-AAG或卡铂24小时。选择暴露于第一药剂24小时的时间段，使得A2780细胞暴露于第一药物至少一倍的倍增时间（18-24小时）。然后用无菌磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞并补充培养基。此后，加入第二种药物（细胞在前24小时未暴露于其中）或培养基96小时。进行SRB测定。所有实验一式三份进行[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Natarajan G, et al. Increased DNA-binding activity of cis-1,1-cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum(II) (carboplatin) in the presence of nucleophiles and human breast cancer MCF-7 cell cytoplasmic extracts: activation theory revisited. Biochem Pharmacol. 1999 Nov 15;58(10):1625-9.
[2]. Banerji U, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Oct;62(5):769-78. [3]. Clark CC, et al. Enhancement of synthetic lethality via combinations of ABT-888, a PARP inhibitor, and carboplatin in vitro and in vivo using BRCA1 and BRCA2 isogenic models. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1948-58. [4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116. |
| 规格 | 50mg 100mg 500mg |
是一种 DNA 合成 抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。是顺铂的衍生物。