Vistusertib/AZD-2014
货号：
IV0590
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD22628784 |
| 别名 | AZD2014 |
| 英文名称 | Vistusertib/AZD-2014 |
| CAS | 1009298-59-2 |
| 分子式 | C25H30N6O3 |
| 分子量 | 462.54 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。[1] |
| In Vitro | Vistusertib的抑制作用是针对分离的重组mTOR酶（IC50为2.81nM）以及测量mTORC1和mTORC2活性的细胞测定来测量的。在MDAMB468细胞中，Vistusertib降低mTORC1底物核糖体蛋白S6（Ser235/236）的磷酸化，平均IC50值为210 nM，mTORC2底物AKT（Ser473）平均IC50值为78 nM [1] 。 |
| In Vivo | Vistusertib在几种异种移植物和原代外植体模型中诱导剂量依赖性肿瘤生长抑制。 Vistusertib的抗肿瘤活性与mTORC1和mTORC2底物的调节有关，与其作用机制一致。在施用7.5至15mg/kg的剂量后测试Vistusertib在小鼠中的药代动力学。在单剂量和Vistusertib的重复给药后观察到C max和AUC的剂量依赖性增加：在该剂量范围内，C max范围为1至16μM，AUC范围为220至5,042μM·h。在给予3.75,7.5和15mg/kg Vistusertib后，在携带MCF7异种移植物的SCID小鼠中评估Vistusertib对mTORC1生物标志物（S6的磷酸化）和mTORC2生物标志物（AKT的磷酸化）的药效学作用。药物血浆浓度与生物标志物水平之间存在良好的关系（估计p-AKT IC50总计为0.119μM，SE为53％，估计p-S6 IC50为0.392μM，SE为28.8％[1]。 |
| SMILES | O=C(NC)C1=CC=CC(C2=CC=C3C(N=C(N4[C@@H](C)COCC4)N=C3N5[C@@H](C)COCC5)=N2)=C1 |
| 靶点 | mTOR |
| 动物实验 | 小鼠[1] MCF7实验：在雄性SCID小鼠中以0.1mL的体积皮下注射5×106个MCF7细胞，当肿瘤大小达到0.2cm 3时随机分为对照组和治疗组。将Vistusertib溶解在captisol中，并稀释至最终的captisol浓度为30％（w/v）。 Vistusertib通过口服强饲法（0.1mL/10g体重）给药。 |
| 数据来源文献 | [1]. Guichard SM, et al. AZD2014, an inhibitor of mTORC1 and mTORC2, is highly effective in ER+ breast cancer when administered using intermittent or continuous schedules. Mol Cancer Ther. 2015 Nov;14(11):2508-18 |
| 规格 | 5mg 10mg |
Vistusertib是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂。