Amoxapine/CL-67772；阿莫沙平
货号：
IA2170
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD00069210 |
| EC | EINECS 237-867-1 |
| 别名 | CL-67772 |
| 英文名称 | Amoxapine/CL-67772 |
| CAS | 14028-44-5 |
| 分子式 | C17H16ClN3O |
| 分子量 | 313.78 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Amoxapine (CL 67772)是一种三环类Dibenzoxazepine（N-aryl piperazine），与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似，Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性，IC50为92 μM。[1] |
| In Vitro | Amoxapine对GLYT2a选择性抑制，在人类胚胎肾293细胞中，表现出比同种型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表现为甘氨酸和氯化物的竞争性抑制剂，也是一个关于钠的混合型抑制剂。[1] Amoxapine引起急性的hERG阻塞，在卵母细胞中IC50为21.6 mM，HEK 293细胞中IC50为5.1 mM。Amoxapine阻滞反向频变，而且会引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的应用导致HEK 293细胞中hERG运输到细胞膜表面的缓慢减少，其IC50为15.3 mM。[2] |
| In Vivo | Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不影响强啡肽，P物质和缩胆囊素的水平，但显著增强了大鼠脊髓、大脑皮层和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平。Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不会引起大鼠大脑皮层阿片受体的改变，但是δ阿片受体和μ阿片受体结合位点的密度在脊髓中增加，在下丘脑中降低。[3] Amoxapine (1 mg/kg, 5 mg/kg以及10 mg/kg; i.p.)，尤其在低剂量下，能够减少异相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10 mg/kg; i.p.)在整个治疗中会引起异相睡眠的持续降低，然而在该睡眠状态下，能够观察到关于cericlamine抑制效果的耐受性。[4]Amoxapine降低自发活动，引起眼睑下垂和强直性昏厥，通过改变猴子辨别的回避行为而抑制apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为。[5] |
| SMILES | ClC1=CC=C(OC2=CC=CC=C2N=C3N4CCNCC4)C3=C1 |
| 靶点 | GlyT2a��GlyT1b |
| 数据来源文献 | [1] Nez E, et al. Br J Pharmacol, 2000, 129(1), 200-206. [2] Obers S, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2010, 381(5), 385-400. [3] Hamon M, et al. Neuropharmacology, 1987, 26(6), 531-539. [4] Maudhuit C, et al. Neuropharmacology, 1994, 33(8), 1017-1025. [5] Greenblatt EN, et al. Arch Int Pharmacodyn Ther, 1978, 233(1), 107-135. |
| 规格 | 100mg 200mg 500mg |
有较强的抗抑郁活性和精神振奋活性，是抗抑郁药的主要成分，可用于相关研究。