AM1241

AM1241

货号:
IA1990

品牌:
Jinpan

AM1241

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产品简介
别名 Dacinostat;LAQ-824
英文名称 AM1241
CAS 444912-48-5
分子式 C22H22IN3O3
分子量 503.33
纯度 ≥99%
单位
生物活性 AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。
In Vitro AM1241是一种有效的选择性CB2受体激动剂,在小鼠脾脏中Ki为3.4 nM,大鼠脑中CB1受体的Ki为280 nM,对啮齿动物组织中CB2受体的选择性为82倍[1]。 AM1241降低氧化应激水平,增强旁分泌生长因子的产生,降低TGF-β1和PDGF水平,通过Akt和Erk1/2的磷酸化激活Stat3 [3]。
In Vivo AM1241(0.1-3mg/kg,ip)剂量依赖性地抑制大鼠的感觉超敏反应。在缺乏CB1受体的小鼠中,AM1241分别抑制1 mg/kg和3 mg/kg的触觉超敏反应和热敏感[1]。 AM1241(0.75,1.5,3,6,12 mg/kg,ip)减轻MPTP诱导的帕金森病并促进PD小鼠多巴胺能(DA)神经元的再生[2]。
SMILES CN1CCCCC1CN2C=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=C(C=CC(=C4)[N+](=O)[O-])I
靶点 Cannabinoid Receptor agonist
数据来源文献 [1]. Ibrahim MM, et al. Activation of CB2 cannabinoid receptors by AM1241 inhibits experimental neuropathic pain: pain inhibition by receptors not present in the CNS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 2;100(18):10529-33.
[2]. Shi J, et al. AM1241 alleviates MPTP-induced Parkinson’s disease and promotes the regeneration of DA neurons in PD mice. Oncotarget. 2017 Jun 29;8(40):67837-67850.
[3]. Han D, et al. Activation of cannabinoid receptor type II by AM1241 protects adipose-derived mesenchymal stem cells from oxidative damage and enhances their therapeutic efficacy in myocardial infarction mice via Stat3 activation. Oncotarget. 2017 May 4;8(39):64853-64866.
规格 5mg 10mg 50mg

AM1241 是一种有效的,典型的,选择性的 CB2 receptor 激动剂。