小鼠T细胞受体分析酶试剂盒Takara Clontech

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小鼠T细胞受体分析
品牌 Code No. 产品名称 包装量 价格(元) 说明书 数量
Clontech 634402 SMARTer Mouse TCR a/b Profiling Kit 12 Rxns ¥13,172 小鼠T细胞受体分析 小鼠T细胞受体分析 小鼠T细胞受体分析
Clontech 634403 SMARTer Mouse TCR a/b Profiling Kit 48 Rxns ¥43,804 小鼠T细胞受体分析 小鼠T细胞受体分析 小鼠T细胞受体分析
Clontech 634404 SMARTer Mouse TCR a/b Profiling Kit 96 Rxns ¥69,022 小鼠T细胞受体分析 小鼠T细胞受体分析 小鼠T细胞受体分析
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SMARTer Mouse TCR a/b Profiling Kit—
获得TCR-α和β链 V(D)J可变区全长序列
· 完整的V(D)J序列信息—获得TCR mRNA转录本可变区的全长序列
· TCR-α和β链—同时或单独分析TCR两个亚基的多样性
· 无需多重PCR—每次反应利用一对引物扩增相应的TCR亚基
· Illumina-ready测序文库—无需接头连接即可添加Illumina接头和index序列
 
SMARTer Mouse TCR a/b Profiling Kit 为那些寻求对T细胞受体(TCR)库进行NGS分析的研究者提供了一种强大的新的解决方案。试剂基于5’-RACE 方法可以捕获TCR转录本完整V(D)J 可变区,可以低至10 ng 至500 ng的来源于小鼠脾脏、胸腺或PBMCs的总RNA起始,也可以1,000 至 10,000个纯化的T细胞起始。顾名思义,本试剂可以在同一实验或单独实验中获得α和β链链多样性数据。
与采用多重PCR方法研究TCR多样性不同,每轮文库扩增只使用针对不同TCR亚基的一对引物扩增,提高了效率,减少了引物二聚体形成的可能性。基于多重PCR的分析方法,众所周知容易形成与引物相关的序列特异性偏差;这些偏差在我们基于RACE的方法中不会存在,因为所有的可变区都由相同的恒定区序列引发。采用本试剂~4 h即可构建indexed文库用于Illumina平台测序。
试剂采用了SMART (Switching Mechanism at 5’ End of RNA Template) 技术和LNA技术,可以无偏扩增TCR mRNA序列,并具有很高的灵敏度。
 
小鼠T细胞受体分析
图1. SMARTer 法文库构建流程及TCR多样性分析PCR策略
 
 
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单细胞水平人T细胞受体分析酶试剂盒Takara Clontech

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单细胞水平人T细胞受体分析
品牌 Code No. 产品名称 包装量 价格(元) 说明书 数量
Clontech 634431 SMARTer Human scTCR a/b Profiling Kit 96 Rxns ¥50,363 单细胞水平人T细胞受体分析 单细胞水平人T细胞受体分析 单细胞水平人T细胞受体分析
Clontech 634432 SMARTer Human scTCR a/b Profiling Kit 480 Rxns ¥155,860 单细胞水平人T细胞受体分析 单细胞水平人T细胞受体分析 单细胞水平人T细胞受体分析
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SMARTer Human scTCR a/b Profiling Kit—
阐明单细胞中T细胞受体Alpha-Beta 链配对
· 工作流程灵活—可以利用FACS(流式细胞术)或手动分选细胞构建 Illumina测序文库
· 易于使用—优化的index允许将96个细胞混合制成12个文库,
   并可以进一步混合在一个flow-cell lane中测序
· 灵敏度高—基于RACE方法可以检测低丰度TCR变异体
· 特异性好—完整reads,大部分reads可以比对到目标区域,提供准确链配对信息
 
尽管批量T细胞测序有助于进一步了解T细胞受体库(TCR)多样性,但是批量测序不能确定T细胞群内特定的alpha-beta 受体链配对信息。由于特定的TCR alpha-beta链配对介导抗原特异性,获得配对信息对于深入了解抗原识别,靶向免疫治疗TCR的有效设计至关重要,也有助于确立T细胞群的祖先关系。单个T细胞测序可以确定特定细胞的配对信息,但是价格可能非常昂贵并涉及复杂的分析,因为大部分方法需要对大量的细胞测序。
 
使用SMARTer Human scTCR a/b Profiling Kit可以解决这些问题,在SMART cDNA Synthesis中通过采用一系列indexed oligo可以将手动或FACS分选的96个样品制成12个测序pool,并且这12个pool可以进一步混合,这样所有的96个样品可以在一个flow-cell lane 中测序。与用于大量样品测序的SMARTer Human TCR a/b Profiling Kit 一样,试剂采用了SMART cDNA synthesis和RACE方法,通过进一步的TCR基因特异性PCR完整捕获和扩增TCR-alpha 和TCR-beta可变区构建Illumina测序文库,为TCR测序提供了一种高灵敏度的方法。
 
如果您需要软件对采用本试剂盒构建文库测序获得的数据进行demultiplex分析,请登录SMARTer Human scTCR Demultiplexer。
 
单细胞水平人T细胞受体分析
图1. 在单细胞水平进行T细胞研究的优势
 
Panel A. T细胞受体alpha链 (TCR-α) 和beta链组成示意图。 Panel B. 示意了难以从批量细胞测序数据中获得alpha链 (TCR-α) 和beta链配对信息。针对稀有克隆型可以分析部分细胞中的配对信息(橙色克隆型),但是对于高表达的克隆型(TCRA V2J1, TCRA V2J2, TCRB V3D1J1, TCRB V2D1J2)可能有4种配对组合。
 
单细胞水平人T细胞受体分析
图2. SMARTer Human scTCR a/b Profiling Kit技术流程及pooling策略
 
Panel A. 第一链cDNA合成由dT引物(RT引物)起始,MMLV型逆转录酶(RT)会在mRNA 5’端添加几个非模板核苷酸。SMART-Seq Indexed Oligos与这几个非模板核苷酸互补结合作为模板,通过RT在第一链cDNA末端添加额外核苷酸序列(也就是模板转换步骤)。试剂盒中提供8种不同的SMART-Seq Indexed Oligo,每一个SMART-Seq Indexed Oligo中内嵌唯一的六碱基index作为细胞barcode,用于下游pooling细胞的识别。通过RT添加到cDNA末端的额外序列-被称为“SMART sequence”-作为接下来几轮PCR扩增的引物结合位点,确保只有来自于全长cDNA的序列才能被扩增。经过pool(Panel B所示)和纯化后,通过连续两轮基因特异性PCR扩增来自于TCR-α 和/或 TCR-β可变区的cDNA序列。第一轮PCR采用扩增过的双链cDNA为模板,正向引物与SMART sequence互补,同时包含Illumina Read 2序列(TCR Primer 1),反向引物与TCR-α和TCR-β的恒定区(即不变区)互补(TCR a/b Human Primer 1)。第二轮PCR以第一轮PCR产物为模板,采用的正向引物与第一轮PCR添加的Read 2 序列互补。反向引物与恒定区结合,位于PCR1 primers内侧 (TCR a/b Human Primer 2 Reverse HT Index),扩增TCR-α和TCR-β cDNA的完整可变区及部分恒定区。正向引物和反向引物包含适用于Illumina测序平台的接头序列和index,可以将多达96个样品混合用于在一个flow-cell lane中测序。Panel B. 按列混合样品,这样每个pool中包含8个细胞,每个细胞带有不同index的SMART-Seq Indexed Oligo 。在PCR 2中通过正向和反向HT indexes的不同组合使用,可以将多样品进一步混合在一个flow-cell lane 中测序(更多信息参见User Manual)。
 
单细胞水平人T细胞受体分析
图3. 96孔板中混合细胞群的分析
 
Panel A. 基于鉴别每孔的克隆型确定细胞种类。遗漏的7个细胞没能通过对高于阈值的TCR-α 或TCR-β的reads数分析确定克隆型。Panel B. 配对信息分析。分析获得了平板中34个细胞的TCR-αβ配对克隆型。Panel C. 以百分比展示了分析细胞的alpha,beta,或alpha-beta配对信息。遗漏的细胞没有包括在分析数据中。
 
 
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单细胞水平人T细胞受体分析   SMART human scTCR-seq:
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单细胞水平人T细胞受体分析
 
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视频资料:在单细胞水平对人T细胞受体库分析的解决方案
单细胞水平人T细胞受体分析
Takara Bio USA公司Dr. Ankita Das和Dr. Sarah Taylor探讨可以实现分析每个细胞中的TCRα和TCRβ链的可变区全长序列,构建测序文库的SMARTer Human scTCR a/b Profiling Kit。
 

页面更新:2023-04-12 10:19:46

Human TREM 1 ELISA KIT(人的髓系细胞触发受体1) ELISA KIT

Human TREM 1 ELISA KIT(人的髓系细胞触发受体1) ELISA KIT

货号:BQEH-506-96T

规格:96T

品牌:biosharp

ELISA KIT又称为ELISA试剂盒、酶联免疫吸附测定试剂盒,是一种灵敏度高,特异性强,重复性好的实验方法,且因其试剂稳定、易保存,操作简便、结果判断客观等已广泛应用在免疫学检验的各领域中,得到全世界科研工作者的认可和应用。

 

ELISA的基本原理是双抗体夹心法,将样本加入预包被了抗原或抗体的酶标板里,然后再加入酶标记的抗原或抗体,从而固相载体上的抗原或抗体与样品中受检物质的量呈一定的比例。加入酶反应的底物后,底物被酶催化成为有色产物,产物的量与样本中受检物质的量直接相关,故可根据呈色的深浅进行定性或定量分析。

 

Jinpan ELISA KIT覆盖人、小鼠、大鼠、猪、通用等多种物种,产品达1000多种。每一个产品均经过严格的质检,结果稳定,重复性和线性范围好,特异性和灵敏度高,应用广泛,涉及免疫学、神经学、微生物学、细胞生物学、表观遗传学等多个科学领域。

货号 BQEH-506-96T
规格 96T
品牌 biosharp

DH5α受体菌

DH5α受体菌

货号:
C1110

品牌:
Jinpan

产品简介
储存条件 -20℃,有效期1年
单位
规格 1ml
特点:

一种用于铺制平板培养质粒和 hsd R 17  rec A 1  end A 1gyr A 96  thi – 1  rel A 1粘粒的重组缺陷琥珀抑制型菌株。其中φ80

lac Z Δ M15突变可与pUC载体编码的β-半乳糖苷酶氨基端实现α-互补,可用于蓝白斑筛选。

依匹唑派

依匹唑派

货号:
IB2630

品牌:
Jinpan

依匹唑派

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依匹唑派

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产品简介
有效期 2年
EC EINECS 811-628-7
MDL MFCD27987920
别名 布瑞哌唑
英文名称 Brexpiprazole
CAS 913611-97-9
分子式 C25H27N3O2S
分子量 433.57
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Solid
单位
生物活性 Brexpiprazole (OPC-34712)是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂,同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂。其对D2L, 5-HT1A, 5-HT2A, α1B受体和 α2C受体的Ki值分别为 0.3, 0.12, 0.47, 0.17 和 0.59 nM。[1]
IC50 5-HT1A(Cell-free assay):0.12 nM(Ki); Dopamine D2L(Cell-free assay):0.3 nM(Ki); 5-HT2A receptors(Cell-free assay):0.47 nM(Ki)[1]
In Vitro Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外,Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中,它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用[1]。
In Vivo Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体,可改善由PCP-191引起的认知障碍[2]。
SMILES O=C1NC2=C(C=CC(OCCCCN3CCN(C4=C(C=CS5)C5=CC=C4)CC3)=C2)C=C1
靶点 5-HT Receptor,Dopamine Receptor
动物实验 Animal Models: ICR雄性小鼠; Dosages: 0.3, 1或3 mg/kg/day; Administration: 口服[2]
细胞实验 将细胞接种于细胞板后24小时,将培养基更换为DMEM培养基,包含0.5% FBS和1%青霉素-链霉素以及2.5 ng/ml神经生长因子,加入不同浓度的brexpiprazole(0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后,进行形态测定分析。[1]
数据来源文献 [1] Ishima T, et al. Eur Neuropsychopharmacol. 2015, 25(4):505-511.
[2] Yoshimi N, et al. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 124:245-2
规格 5mg 10mg

是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂。

LY-2119620

LY-2119620

货号:
IL1960

品牌:
Jinpan

LY-2119620

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产品简介
有效期 2年
CAS 886047-22-9
分子式 C19H24ClN5O3S
分子量 437.94
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Solid
单位
生物活性 LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。[1]
In Vitro LY2119620分别显示M2和M4受体的适度变构激动作用为23.2±2.18%和16.8±5.01%。在M1,M3和M5受体处观察到LY2119620的最小变构激动(<20%)。发现用于未占据受体上的变构结合位点的LY2119620的可变KB始终为约1.9至3.4μM。结果显示,加入10μMLY2119620后,M2受体的Bmax从793±1.95 fmol / mg增加到2850±162 fmol / mg,M4受体的Bmax增加约5倍,284±18.3 fmol / mg至1340±42.2 fmol / mg [1]。
激酶实验 通过将15μg膜,正构配体(100μM)和各种浓度的[3H] LY2119620(0.2至60nM)在25℃温育1小时来实现[3H] LY2119620平衡结合。特异性结合对时间数据适合于单位点特异性结合模型,并且计算每个正构配体的变构分子的Bmax和Kd [1]。
SMILES NC1=C(C(NC2CC2)=O)SC3=C1C(C)=C(Cl)C(OCC(N4CCN(C)CC4)=O)=N3
靶点 mAChR
数据来源文献 [1]. Croy CH, et al. Characterization of the novel positive allosteric modulator, LY2119620, at the muscarinic M(2) and M(4) receptors. Mol Pharmacol. 2014 Jul;86(1):106-15
规格 2mg 5mg

是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。

Clozapine;氯氮平

Clozapine;氯氮平

货号:
IC1530

品牌:
Jinpan

Clozapine;氯氮平

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产品简介
MDL MFCD00153785
EC EINECS 227-313-7
别名 Iprox;Azaleptine
英文名称 Clozapine
CAS 5786-21-0
分子式 C18H19ClN4
分子量 326.83
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Clozapine (HF 1854) 是用于治疗精神分裂症的抗精神病药。氯氮平是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合M1受体的Ki值为9.5 nM。[1-3]
IC50 Ki: 9.5 nM (M1), 51 nM (α2-adrenoceptor), 75 nM (D2)[1]
In Vitro 氯氮平显示出具有抗精神病作用但不具有帕金森样运动副作用的独特性质。氯氮平的化学结构促进了与D2受体的相对快速的解离。在短期占据D2受体后,峰值神经活动会引起突触多巴胺,然后取代氯氮平。虽然氯氮平也占据其他类型的受体,但它们在预防帕金森病方面可能没有显著作用。氯氮平对D2受体非常有效,Ki为75 nM。氯氮平对α2-肾上腺素能受体也有效,Ki值为51 nM [1]。氯氮平导致5-HT2A受体的反常下调。氯氮平还与高度亲和力的5-HT6和5-HT7受体结合[2]。
In Vivo 慢性氯氮平后1天,7天和14天,头部抽搐反应降低,[3H]酮色林结合下调。慢性氯氮平后1天,5-HT2A mRNA减少。在慢性氯氮平[3]后7天,拯救c-fos而非egr-1和egr-2的诱导。
SMILES CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3NC4=CC=CC=C42
靶点 5-HT2;Dopamine Receptor
动物实验 小鼠:用25mg/kg /天氯氮平长期治疗小鼠(21天)。在最后一次氯氮平给药后1,7,14和21天进行实验。 [3H]在小鼠躯体感觉皮层中测定酮色林结合和5-HT2A mRNA表达。测定头痉挛行为,由所有5-HT2A激动剂诱导的c-fos表达,以及LSD样特异性的egr-1和egr-2的表达[3]。
数据来源文献 [1]. Seeman P, et al. Clozapine, a fast-off-D2 antipsychotic. ACS Chem Neurosci. 2014 Jan 15;5(1):24-9.

[2]. Zhukovskaya NL, et al. Clozapine downregulates 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) and upregulates 5-HT7 receptors in HeLa cells. Neurosci Lett. 2000 Jul 21;288(3):236-40.

[3]. Moreno JL, et al. Persistent effects of chronic clozapine on the cellular and behavioral responses to LSD in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):217-26

规格 100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg 500mg

是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂。

Probenecid 丙磺舒

Probenecid 丙磺舒

货号:
IP0380

品牌:
Jinpan

Probenecid  丙磺舒

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产品简介
MDL MFCD00038402
EC EINECS 200-344-3
别名 恩诺沙星; Proben; benacen; Benuryl
CAS 57-66-9
分子式 C13H19NO4S
分子量 285.36
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。[1-3]
In Vitro Probenecid是hTAS2R16,hTAS2R38和hTAS2R43苦味受体的抑制剂。 Probenecid作用于TAS2R的一个子集,并通过一种新颖的变构作用机制进行抑制。 Probenecid还常用于增强GPCR钙动员测定中的细胞信号。 Probenecid特异性地抑制由苦味受体hTAS2R16介导的细胞反应,并提供使用非竞争性(变构)机制与该GPCR直接相互作用的分子和药理学证据[3]。Probenecid有效抑制MRP1和MRP2对ATP依赖性活性囊泡N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽(NEM-GS)的摄取。在较高的有机阴离子浓度下观察到MRP1-ATP酶的显著抑制。相反,MRP2的ATP酶活性受到Probenecid(近似KACT =250μM),磺吡酮(KACT =300μM)和吲哚美辛(KACT =150μM)的强烈刺激,并且ATP酶活化甚至强于NEM-GS。 MRP2-ATP酶的有机阴离子活化遵循钟形曲线,对于Probenecid,最大值为约2mM,对于磺吡酮为800μM,对于吲哚美辛为400μM[2]。
In Vivo 在给予盐水的对照小鼠中,对WT小鼠施用Probenecid导致收缩性增加,如通过相对于EF的射血分数(EF)测量的。注射后5分钟内注意到收缩力增加,所有剂量均为75 mg/kg或以上(峰值变化为5.26±3.35,8.40±2.80,7.32±2.52为75mg/kg,100mg/kg和200mg/kg,分别)。以5分钟间隔(总共30分钟)测量的测量的收缩性变化显示出收缩性的剂量依赖性增加,估计的EC50为49.33mg/kg。 EF对受试者(n = 5,剂量为200 mg/kg IV)保持升高状态至少1小时,评估时间较长(EF相对于基线平均增加8.9±2.57)[1] ]。
SMILES O=C(O)C1=CC=C(S(=O)(N(CCC)CCC)=O)C=C1
靶点 TRP Channel
动物实验 小鼠[1]为了获得剂量反应曲线,用异氟烷麻醉12-16周龄的雄性C57 WT(n = 39)小鼠,同时在显微镜下获得静脉内颈静脉通路(IV)。随后,如下所述,在胸骨旁长轴(PSLAX)中获得具有M模式和B模式的超声心动图研究。对于WT小鼠中的初始收缩性研究,注射生理盐水或不同剂量的Probenecid(增加2至200mg/kg)(推注IV)。
细胞实验 使用Lipofectamine 2000在具有透明底部的聚赖氨酸包被的黑色384孔板中用hTAS2R表达构建体转染HEK-293T细胞,并在37℃温育22小时。除去生长培养基,用含有20mM HEPES的HBSS洗涤细胞两次,然后在含有20mM HEPES(钙4测定试剂盒)的HBSS中加载钙指示剂染料,含有或不含1mMProbenecid。在染料和Probenecid的存在下,将细胞在37℃下孵育1小时,然后移至设定为32℃的Flexstation II-384。
数据来源文献 [1]. Koch SE, et al. Probenecid: novel use as a non-injurious positive inotrope acting via cardiac TRPV2 stimulation. J Mol Cell Cardiol. 2012 Jul;53(1):134-44.
[2]. Bakos E, et al. Interactions of the human multidrug resistance proteins MRP1 and MRP2 with organic anions. Mol Pharmacol. 2000 Apr;57(4):760-8.
[3]. Greene TA, et al. Probenecid inhibits the human bitter taste receptor TAS2R16 and suppresses bitter perception of salicin. PLoS One. 2011;6(5):e20123.
规格 100mg 10mM*1mL (in DMSO) 500mg

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。

AM1241

AM1241

货号:
IA1990

品牌:
Jinpan

AM1241

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产品简介
别名 Dacinostat;LAQ-824
英文名称 AM1241
CAS 444912-48-5
分子式 C22H22IN3O3
分子量 503.33
纯度 ≥99%
单位
生物活性 AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。
In Vitro AM1241是一种有效的选择性CB2受体激动剂,在小鼠脾脏中Ki为3.4 nM,大鼠脑中CB1受体的Ki为280 nM,对啮齿动物组织中CB2受体的选择性为82倍[1]。 AM1241降低氧化应激水平,增强旁分泌生长因子的产生,降低TGF-β1和PDGF水平,通过Akt和Erk1/2的磷酸化激活Stat3 [3]。
In Vivo AM1241(0.1-3mg/kg,ip)剂量依赖性地抑制大鼠的感觉超敏反应。在缺乏CB1受体的小鼠中,AM1241分别抑制1 mg/kg和3 mg/kg的触觉超敏反应和热敏感[1]。 AM1241(0.75,1.5,3,6,12 mg/kg,ip)减轻MPTP诱导的帕金森病并促进PD小鼠多巴胺能(DA)神经元的再生[2]。
SMILES CN1CCCCC1CN2C=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=C(C=CC(=C4)[N+](=O)[O-])I
靶点 Cannabinoid Receptor agonist
数据来源文献 [1]. Ibrahim MM, et al. Activation of CB2 cannabinoid receptors by AM1241 inhibits experimental neuropathic pain: pain inhibition by receptors not present in the CNS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 2;100(18):10529-33.
[2]. Shi J, et al. AM1241 alleviates MPTP-induced Parkinson’s disease and promotes the regeneration of DA neurons in PD mice. Oncotarget. 2017 Jun 29;8(40):67837-67850.
[3]. Han D, et al. Activation of cannabinoid receptor type II by AM1241 protects adipose-derived mesenchymal stem cells from oxidative damage and enhances their therapeutic efficacy in myocardial infarction mice via Stat3 activation. Oncotarget. 2017 May 4;8(39):64853-64866.
规格 5mg 10mg 50mg

AM1241 是一种有效的,典型的,选择性的 CB2 receptor 激动剂。

AdipoRon

AdipoRon

货号:
IA4350

品牌:
Jinpan

AdipoRon

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产品简介
有效期 2年
别名 SC-396658
英文名称 AdipoRon
CAS 924416-43-3
分子式 C27H28N2O3
分子量 428.52
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) White to off-white (Solid)
单位
生物活性 dipoRon (SC-396658)是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂,针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 和 3.1 μM,其可用于肥胖相关疾病的治疗。[1]
In Vitro AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用,PGC-1α表达以及线粒体生物合成。[1]
In Vivo AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病,并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。[1]
SMILES O=C(NC1CCN(CC2=CC=CC=C2)CC1)COC3=CC=C(C(C4=CC=CC=C4)=O)C=C3
靶点 Adiponectin Receptor
细胞实验 在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中,AdipoRon (50?mg/kg, i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内,AdipoRon (50?mg/kg, p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路,或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性,葡萄糖耐受不良以及血脂异常。[1]
数据来源文献 [1] Okada-Iwabu M, et al. Nature. 2013, 503(7477), 493-499.
规格 5mg 10mg

是一种脂联素受体激动剂