Ramelteon;雷美替胺

Ramelteon;雷美替胺

货号:
IR0480

品牌:
Jinpan

Ramelteon;雷美替胺

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产品简介
EC EINECS 200-835-2
MDL MFCD08067736
别名 雷美尔通;TAK-375
英文名称 Ramelteon
CAS 196597-26-9
分子式 C16H21NO2
分子量 259.35
纯度 Purity≥98%
单位
生物活性 Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。[1-4]
IC50 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)[1]
In Vitro Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体(在CHO细胞中表达)和鸡前脑褪黑素受体(由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成)显示出非常高的亲和力,Ki值分别为14.0,112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki:24.1nM相比,ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱(Ki:2.65μM)。此外,ramelteon对大量配体结合位点(包括苯二氮卓受体,多巴胺受体,阿片受体,离子通道和转运蛋白)没有显示出可测量的亲和力,并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。
In Vivo Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1 mg/kg时显著降低清醒率,在0.001,0.01和0.1 mg/kg剂量下增加慢波睡眠,并且在0.1 mg/kg剂量下增加快速眼动睡眠[2]。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期,睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L:D周期的暗期中点附近施用Ramelteon(10mg/kg,i/p),显著降低NREM睡眠潜伏期(从注射到NREM睡眠出现的时间)。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加,但NREM功率谱不会改变[4]。
SMILES O=C(NCC[C@H]1C2=C(C=CC3=C2CCO3)CC1)CC
靶点 Melatonin Receptor(MT Receptor)
动物实验 大鼠:将Ramelteon以200mg/mL的浓度溶解在DMSO中,并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon(10mg/kg ip)。在注射前记录EEG和EMG 1小时,然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时(接近L:D周期的暗期中点)施用,在同一动物中分开注射最少72小时[4]。
数据来源文献 [1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10.
[2]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004 Nov 1;27(7):1319-25.
[3]. Kuriyama A, et al. Ramelteon for the treatment of insomnia in adults: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014 Apr;15(4):385-92.
[4]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.
规格 10mg 50mg 100mg

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂。