标签归档：melatonin

Ramelteon；雷美替胺

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Ramelteon；雷美替胺

货号：
IR0480

品牌：
Jinpan

Ramelteon；雷美替胺

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产品简介
EC EINECS 200-835-2
MDL MFCD08067736
别名 雷美尔通;TAK-375
英文名称 Ramelteon
CAS 196597-26-9
分子式 C16H21NO2
分子量 259.35
纯度 Purity≥98%
单位 瓶
生物活性 Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂，结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。[1-4]
IC50 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)[1]
In Vitro Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体（在CHO细胞中表达）和鸡前脑褪黑素受体（由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成）显示出非常高的亲和力，Ki值分别为14.0,112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki：24.1nM相比，ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱（Ki：2.65μM）。此外，ramelteon对大量配体结合位点（包括苯二氮卓受体，多巴胺受体，阿片受体，离子通道和转运蛋白）没有显示出可测量的亲和力，并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。
In Vivo Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1 mg/kg时显著降低清醒率，在0.001,0.01和0.1 mg/kg剂量下增加慢波睡眠，并且在0.1 mg/kg剂量下增加快速眼动睡眠[2]。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期，睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L：D周期的暗期中点附近施用Ramelteon（10mg/kg，i/p），显著降低NREM睡眠潜伏期（从注射到NREM睡眠出现的时间）。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加，但NREM功率谱不会改变[4]。
SMILES O=C(NCC[C@H]1C2=C(C=CC3=C2CCO3)CC1)CC
靶点 Melatonin Receptor(MT Receptor)
动物实验 大鼠：将Ramelteon以200mg/mL的浓度溶解在DMSO中，并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon（10mg/kg ip）。在注射前记录EEG和EMG 1小时，然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时（接近L：D周期的暗期中点）施用，在同一动物中分开注射最少72小时[4]。
数据来源文献 [1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10.
[2]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004 Nov 1;27(7):1319-25.
[3]. Kuriyama A, et al. Ramelteon for the treatment of insomnia in adults: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014 Apr;15(4):385-92.
[4]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.
规格 10mg 50mg 100mg

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂。

Melatonin 褪黑素

发表于由

Melatonin 褪黑素

货号：
IM0080

品牌：
Jinpan

Melatonin 褪黑素

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产品简介
MDL MFCD00005655
EC EINECS 200-797-7
别名 3-N-乙酰基-5-甲氧基色胺; ?松果素
CAS 73-31-4
分子式 C13H16N2O2
分子量 232.28
纯度 HPLC≥99%
单位 瓶
生物活性 Melatonin是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。 Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。[1-3]
In Vivo 褪黑激素增加活化的PTEN，RSK-1，mTOR和AMPKα激酶的水平，温和抑制ERK-1/2磷酸化和坏磷酸化，显著抑制S6核糖体蛋白，4E-BP1，GSK-3α和GSK-3β的磷酸化，以及略微增加动物中PRAS40的磷酸化[1]。褪黑激素改善大脑皮质中Aβ1-42诱导的神经毒性和星形胶质细胞活化。褪黑激素还阻断Aβ1-42诱导的Reelin和Dab1表达的减少[2]。褪黑激素治疗和缺乏NLRP3 – / – 在小鼠中具有相似的NF-κB和NLRP3信号通路抑制作用。褪黑素治疗和缺乏NLRP3 – / – 共享一些时钟基因表达模式，并改善小鼠心肌细胞形态[3]。
SMILES CC(NCCC1=CNC2=C1C=C(OC)C=C2)=O
靶点 Melatonin Receptor(MT Receptor)
动物实验 将总共两组体重21-26g的成年雄性C57BL/6j小鼠随机分配到四组中的一组，并腹膜内（ip）递送（i）载体（50μL等渗盐水/ 5％乙醇），（ ii）褪黑激素（4mg/kg，溶于0.9％等渗盐水/ 5％乙醇），（iii）渥曼青霉素，和（iv）再灌注后立即褪黑激素/渥曼青霉素。在第一组中，将小鼠暴露于局灶性脑缺血（FCI）30分钟和再灌注72小时以评估纹状体中的弥散性缺血性损伤和信号传导途径分析（每组n = 7）。第二组小鼠暴露于90分钟的FCI和24小时再灌注，用于分析梗塞发展，脑肿胀和IgG外渗（每组n = 7）。
数据来源文献 [1]. Kilic U, et al. Particular phosphorylation of PI3K/Akt on Thr308 via PDK-1 and PTEN mediates melatonin’s neuroprotective activity after focal cerebral ischemia in mice. Redox Biol. 2017 Apr 5;12:657-665
[2]. Hu C, et al. Neuroprotective effect of melatonin on soluble Aβ1-42-induced cortical neurodegeneration via Reelin-Dab1 signaling pathway. Neurol Res. 2017 Apr 7:1-1
[3]. Rahim I, et al. Melatonin administration to wild-type mice and non-treated NLRP3 mutant mice share similar inhibition of the inflammatory response during sepsis. J Pineal Res. 2017 Mar 31
规格 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg

是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种胺类激素，能够使一种产生黑色素的细胞发亮，因而命名为褪黑素。褪黑激素通过清除自由基，抗氧化和抑制脂质的过氧化反应保护细胞结构、防止DNA损伤、降低体内过氧化物的含量。

Melatonin 褪黑素 标准品

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Melatonin 褪黑素 标准品

货号：
SM8590

品牌：
Jinpan

Melatonin 褪黑素 标准品

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产品简介
EC EINECS 200-797-7
MDL MFCD00005655
别名 松果素;N-乙酰基-5-甲氧基色胺；褪色素
英文名称 Melatonin
CAS 73-31-4
分子式 C13H16N2O2
分子量 232.28
储存条件 2-8℃
纯度 HPLC≥98%
外观（性状） White to off-white Powder
单位 瓶
SMILES CC(NCCC1=CNC2=C1C=C(OC)C=C2)=O
规格 20mg
本品为分析标准品。