Pizotifen malate/BC-105 malate；苹果酸苯噻
货号：
IP1510
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD01700978 |
| EC | EINECS 225-970-4 |
| 别名 | BC-105malate |
| 英文名称 | Pizotifen malate/BC-105 malate |
| CAS | 5189-11-7 |
| 分子式 | C23H27NO5S |
| 分子量 | 429.53 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Pizotifen malate 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂，并对5-HT1C 有高亲和力。[1-3] |
| In Vitro | Pizotifen是一种有效的5-HT2受体拮抗剂，对5-HT1C结合位点具有高亲和力[1]。 Pizotifen是一种抗过敏的5-HT2A受体拮抗剂，具有抑制5-羟色胺增强的ADP诱导的血小板聚集的能力[2]。 |
| In Vivo | 所有给药剂量的Pipethiadene和Pizotifen malate都显著降低了胎儿的体重;在0.6和1.2 mg / kg Pipethiadene之后，并且仅在中等剂量的Pizotifen苹果酸盐后，胎盘的重量显著减少。植入，活体，死胎，再吸收以及外部，骨骼和内脏异常的发生方式与对照组没有差异。处理小鼠的骨髓细胞中的染色体畸变数与阴性对照组没有显著差异。与对照组相比，微核试验显示微核的频率没有升高。在两种较高剂量的Pipethiadene和Pizotifen马来酸盐后，有丝分裂指数低于对照组[3]。 |
| SMILES | O=C(O)C(O)CC(O)=O.CN1CC/C(CC1)=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2C=CS4 |
| 靶点 | Others |
| 动物实验 | 从妊娠第4天至第16天，以0.24,0.6和1.2mg / kg的剂量将小鼠[3]苹果酸马替替尼口服给予三组瑞士小鼠。对照组用蒸馏水处理。在妊娠第19天，处死小鼠并测定细胞遗传学检查和子宫内容物（活胎，异常和死胎的数量以及植入，再吸收的数量）。检查活体胎儿的外部，内脏和骨骼畸形[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Mylecharane EJ, et al. 5-HT2 receptor antagonists and migraine therapy. J Neurol. 1991;238 Suppl 1:S45-52. [2]. Lin OA, et al. The antidepressant 5-HT2A receptor antagonists pizotifen and cyproheptadine inhibit serotonin-enhanced platelet function. PLoS One. 2014 Jan 23;9(1):e87026. [3]. Ujházy E, et al. Teratological and cytogenetical evaluation of two antihistamines (pipethiadene and pizotifen maleate) in mice. Agents Actions. 1988 Apr;23(3-4):376-8 |
| 规格 | 100mg 200mg 500mg |
Pizotifen malate 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂。